С первых этапов истории человечества люди использовали лекарства, полученные из растений и животных, чтобы предотвращать и лечить болезни. Вещества, помогающие бороться с недугами и поднимать настроение, почти столь же важны для человека, как пища и кров. Многие лекарственные препараты растительного и животного происхождения сохраняют свою лечебную ценность и в наши дни, но большинство лекарств, применяемых в современной медицине, появились в результате прогресса, достигнутого в синтетической органической химии и биотехнологии с конца Второй мировой войны.
Лекарственные средства (лекарства) — это вещества, используемые для диагностики, профилактики или лечения болезней и разрешенные к применению уполномоченным на это органом здравоохранения (в России им является Фармакологический комитет Министерства здравоохранения РФ). Лекарства могут влиять на системы и функции организма (например, противозачаточные средства для приема внутрь) или изменять течение болезни (например, средства для лечения бронхиальной астмы, гипертонической болезни или эпилепсии).
Лекарства, отпускаемые по рецепту и без рецепта
Лекарства разделяют на две категории: отпускаемые по рецепту и без рецепта. Считается, что отпускаемые по рецепту лекарства безопасны для использования лишь под наблюдением врача, поэтому их продают только по его письменному предписанию. Безрецептурные лекарства можно применять без контроля со стороны медиков, поэтому такие препараты можно купить свободно.
В разных странах к группе безрецептурных средств относят различные препараты. В России перечень лекарств, отпускаемых без рецепта, регламентируется приказом Министерства здравоохранения России (№ 287 от 19.09.99). Включение в данный перечень определяется прежде всего областью применения препарата. Например, средства для лечения заболеваний сердечно-сосудистой или центральной нервной системы продаются только по рецепту, а препараты для лечения простудных заболеваний или повреждений кожи можно купить без рецепта. При отнесении лекарства к группе безрецептурных средств учитывается также его доза и лекарственная форма.
Изобретатель нового лекарственного средства получает патент, который предоставляет ему (фирме) исключительные права на это лекарство в течение 17 лет, хотя ко времени, когда оно будет одобрено для продажи, большая часть этого срока обычно проходит. Во время действия патента лекарство после истечения срока патента является собственностью изобретателя. После того как срок действия патента истечет, оно может по закону продаваться под другим названием, но первоначальный владелец продолжает контролировать права на его оригинальное торговое название. Изготавливаемые лекарства (воспроизведенные, или генерические) не защищены патентом и обычно более дешевы, чем оригинальный препарат. Сделанные по лицензии лекарства называются лицензионными.
Названия лекарств
Каждое лекарственное средство имеет несколько названий: 1) химическое, 2) международное и 3) торговое (коммерческое).
Химическое название указывает, из каких атомов состоит лекарство или отражает его молекулярное строение. Оно точно описывает препарат, но обычно слишком сложно для широкого использования, за исключением названий некоторых простых неорганических соединений, например бикарбонат натрия.
Международное название утверждается официальными органами и используется в национальной и международной справочной литературе.
Торговые (коммерческие) названия можно разделить на названия, присвоенные изобретателем и фирмой-производителем и являющиеся их собственностью. Торговое название должно быть коротким, простым и легко запоминающимся, чтобы потребители сразу могли найти лекарство после того, как оно будет выписано врачом. Поэтому торговые названия иногда указывают на использование лекарственного средства, например диабинез (для лечения сахарного диабета) или ритмилен (для лечения аритмии сердца).
Международные нормы требуют, чтобы воспроизведенные версии лекарства имели те же активные компоненты, что и оригинал, и их действие на организм проявлялось с той же скоростью и силой. Изготовитель воспроизведенной версии может дать лекарственному средству свое торговое название, если считает, что с новым названием препарат будет продаваться лучше.
Как правило, на упаковке лекарства указывают его торговое и международное названия. Если лекарственное средство включает в свой состав несколько компонентов, то обычно на упаковке вместо международного названия пишут его ингредиенты. Например, на упаковке лекарства с торговым названием «цитрамон» указаны ацетилсалициловая кислота, парацетамол и кофеин, а на упаковке лекарства с торговым названием «колдрекс» — парацетамол, фенилэфрин, кофеин, терпингидрат и аскорбиновая кислота.
Фармакодинамика и фармакокинетика
На выбор и использование лекарственного средства влияют два важнейших его свойства: фармакодинамика (какое действие оно оказывает на организм) и фармакокинетика (что с ним происходит в организме). В дополнение к тому, какое действие оказывает лекарство (например, облегчает боль, понижает артериальное давление, уменьшает содержание холестерина в крови), фармакодинамика отражает, где (зона действия) и как (механизм) оно работает в организме. Хотя влияние лекарственного средства часто бывает очевидным, точное место и механизм его действия могут быть не до конца понятны в течение многих лет после того, как оно доказало свою эффективность. Например, морфий используют для уменьшения боли и тревоги в течение столетий, но только недавно были обнаружены структуры мозга и химические процессы, вовлеченные в механизм обезболивания и возникновения эйфории, которую вызывает это лекарство.
Для того чтобы лекарственное средство оказало свой эффект, оно должно достичь в организме места, где имеется нарушение, и оставаться там в достаточном количестве. Чрезмерная же концентрация препарата может привести к тяжелым побочным явлениям или токсическим реакциям. Каждый врач знает, что для выбора правильной дозы нужно найти «золотую середину». Именно поэтому важно изучение фармакокинетики.
Многие лекарства попадают в зону своего действия с кровью. Сколько времени они должны работать и как долго на самом деле проявляется их эффект, зависит от того, какое их количество попадает в кровь, как скоро они поступают к тканям-мишеням, насколько активно разрушаются (метаболизируются) печенью и как быстро выводятся через почки или кишечник.
Действие лекарств
Ореол таинственности, окружающий действие лекарств, рассеется, если понять, что они влияют только на скорость осуществления биологических функций, но не изменяют основной природы существующих процессов и не приводят к возникновению новых. Например, лекарства могут ускорять или замедлять биохимические реакции, которые вызывают сокращения мышц, заставляют почечные клетки регулировать количество воды и солей, сохраняемых или удаляемых из организма, влияют на секрецию железами различных веществ (кислоты в желудке, слизи или инсулина) и на передачу импульсов нервами. Эффективность лекарства зависит от того, как изменяются процессы, на которые направлено его действие. К примеру, некоторые антиэпилептические средства уменьшают частоту приступов, посылая в мозг сигналы, замедляющие выработку особых веществ. Однако лекарства не могут восстанавливать системы, уже необратимо поврежденные. С этим связано разочарование, постигшее ученых при попытках лекарственного излечения болезней, в основе которых лежит отмирание или дегенеративные изменения ткани. К таким заболеваниям относятся, например, сердечная недостаточность, артрит, мышечная дистрофия, рассеянный склероз и болезнь Альцгеймера.
Реакции на лекарства
Люди реагируют на лекарства по-разному. Для достижения одного и того же эффекта человек крупной комплекции, как правило, нуждается в большем количестве лекарственного средства, чем человек с меньшим весом. У новорожденных и пожилых людей лекарства включаются в обмен веществ медленнее, чем у подростков и молодых. У больных, страдающих болезнями печени или почек, выведение лекарств требует большего времени.
Стандартную, или среднюю, дозу определяют для каждого нового лекарственного средства в результате лабораторных исследований на животных и клинических испытаний. Но понятие средней дозы похоже на безразмерную одежду: она приблизительно подходит всем, но точно — почти никому.
Побочные эффекты
В начале 1900-х годов немецкий ученый Пауль Эрлих сформулировал главное требование к идеальному лекарству: оно должно быть нацелено точно на больной участок и не вредить здоровым органам и тканям. Хотя многие новые лекарства более избирательны в своем действии, чем их предшественники, все же совершенного лекарственного средства до сих пор не создано. Большинство медикаментов близки по точности действия к идеальному лекарству Эрлиха, но, излечивая болезни, они вызывают также некоторые нежелательные реакции.
Нежелательное действие лекарственного средства называется побочным эффектом. Если бы содержание в организме лекарства можно было регулировать в соответствии с потребностью в нем, это позволило бы автоматически продлевать нужный лечебный эффект. Например, лекарства могли бы постоянно поддерживать нормальное артериальное давление у человека с гипертонической болезнью или нормальную концентрацию сахара в крови у больного сахарным диабетом. Однако для большинства лекарств это невозможно. Напротив, препарат может оказывать слишком сильное действие, чрезмерно понижая артериальное давление или снижая содержание сахара в крови. При хорошем контакте между пациентом и врачом число нежелательных эффектов можно уменьшить или вовсе не допустить их появления: пациент должен сообщать врачу, как на него действует лекарство, а врач будет изменять дозу препарата.
Нередко лекарственное средство влияет на несколько функций организма, хотя назначено для коррекции лишь какой-то одной. Например, антигистаминные препараты уменьшают симптомы аллергии (заложенность носа, слезотечение и чихание), но, поскольку большинство из них влияет на нервную систему, они могут также вызвать сонливость, спутанность сознания, нечеткость зрения, сухость во рту, запор и затруднение мочеиспускания.
Влияние лекарственного средства оценивают как побочный эффект или как желаемое действие в зависимости от того, по какому поводу его принимают. Например, противоаллергический препарат димедрол оказывает снотворное действие, поэтому если он назначен с этой целью, то его способность вызывать сон будет ожидаемым результатом, а не нежелательным побочным эффектом.
Эффективность и безопасность
При разработке нового лекарственного препарата преследуют две цели — добиться его эффективности и безопасности. Так как любое лекарство может и вредить, и помогать, понятие «безопасность» очень относительно. Чем шире терапевтическая зона безопасности (терапевтическое окно) — диапазон между обычной эффективной лечебной дозой и дозой, приводящей к тяжелым или угрожающим жизни побочным реакциям, — тем безопаснее лекарство. Если обычная эффективная доза препарата практически равна токсической, врачи используют его только в особо тяжелых ситуациях, когда нет другого, более подходящего средства.
Самые лучшие лекарства одновременно и эффективны, и безопасны. К таким лекарственным средствам относится пенициллин. Он практически нетоксичен, даже в больших дозах, и лишь в редких случаях вызывает аллергические реакции. Напротив, барбитураты, которые раньше широко использовались в качестве снотворных средств, могут угнетать дыхание, нарушать сердечный ритм и даже приводить к смертельному исходу, если принять их в большой дозе. Снотворные препараты новых поколений, например нитразепам (радедорм) и имован, имеют более широкую терапевтическую зону безопасности.
Некоторые лекарства приходится использовать несмотря на их узкое терапевтическое окно. Например, фенилин, назначаемый для уменьшения свертываемости крови, способен вызвать кровотечение. Принимающие его люди вынуждены часто делать анализы крови, чтобы врач мог вовремя изменить дозу препарата, если она оказывает слишком сильный или, наоборот, недостаточный эффект.
Еще одним примером является клозапин (лепонекс, азалептин). Он помогает многим людям с шизофренией, на которых не действуют другие лекарства, но он может подавлять образование лейкоцитов, необходимых для защиты организма от заболеваний, вызванных инфекцией. Поэтому пока больные пользуются этим препаратом, они должны делать повторные анализы крови.
Зная, чего можно ожидать от лекарства (как хорошего, так и плохого), легче понять, оказывает ли оно свое терапевтическое действие или же развиваются потенциально опасные осложнения. Любой человек должен не колеблясь задавать вопросы врачу или медсестре, чтобы уяснить цели лечения, узнать о возможных побочных эффектах и других неожиданностях, которые могут возникать при приеме лекарственных средств, — это обеспечит терапевтический успех. Кроме того, пациент должен всегда информировать врача об истории своего заболевания, принимаемых лекарствах и любых обстоятельствах, способных повлиять на лечение.
Взаимодействие лекарств
При одновременном приеме двух или большего числа препаратов они могут взаимодействовать друг с другом, что приводит как к благоприятным, так и неблагоприятным для больного последствиям. Например, вместе они бывают более эффективны в лечении болезни, чем поодиночке, но могут и взаимно увеличивать число или интенсивность побочных реакций. Такое нежелательное взаимодействие нередко возникает при одновременном приеме безрецептурного средства и препарата, выписанного врачом. Если пациент лечится у нескольких врачей, каждый из них должен знать обо всех лекарствах, назначенных другими специалистами. При выборе безрецептурных препаратов (например, легких слабительных, антацидных препаратов, средств от кашля или простудных заболеваний) больные также должны посоветоваться с врачом, особенно если они уже принимают лекарства, отпускаемые по рецепту.
Многие люди не знают, что алкоголь влияет на процессы, протекающие в организме, и на эффект различных препаратов. О возможном взаимодействии алкоголя и конкретного лекарства можно узнать, задав вопросы врачу или фармацевту (специалисту с фармацевтическим образованием, работающему в аптеке).
Способность лекарственных средств взаимодействовать друг с другом не всегда приводит к плохим результатам. Например, некоторые лекарства, используемые для снижения высокого артериального давления, специально назначают в определенной комбинации, чтобы уменьшить побочные эффекты, которые могли бы развиться при назначении одного препарата, но в более высокой дозе.
Злоупотребление лекарственными средствами
На протяжении многих веков лекарства приносили людям огромную пользу, уменьшая их страдания, предотвращая болезни и избавляя от них. Однако некоторых людей лекарственные средства интересуют прежде всего как вещества, способные доставлять удовольствие, изменяя деятельность мозга. Открытие и использование лекарств всегда имели темную сторону, особенно это касается средств, которые уменьшают тревогу или изменяют настроение и поведение человека, удовлетворяя определенные эмоциональные потребности. К сожалению, наряду с применением лекарств по соответствующим показаниям всегда существует и злоупотребление лекарствами, то есть чрезмерное и постоянное использование веществ, изменяющих деятельность центральной нервной системы без медицинской необходимости. Наиболее часто злоупотребляют такими психоактивными средствами, как алкоголь, барбитураты, бензодиазепины, а также марихуана, кокаин, героин, амфетамины, ЛСД (лизергиновой кислоты диэтиламид) и другие наркотики.
