Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Рибофлавин*
Латинское название: Riboflavin*
Химическое название.
7,8-Диметил-10-(D-1-рибитил)изоаллоксазин (и в виде натрия монофосфата)
Характеристика.
Витамин В2. Желто-оранжевый кристаллический порошок горького вкуса, со слабым специфическим запахом, на свету неустойчив. Мало растворим в воде и спирте. Водные растворы имеют желтоватый цвет.
Фармакология.
Субстратно активирует синтез флавиновых коферментов, взаимодействует с АТФ, образует флавин-мононуклеотид и флавин-аденин-динуклеотид, участвующие в переносе протонов и регулировании окислительно-восстановительных процессов. Химически чистый рибофлавин и его нуклеотиды быстро всасываются в ЖКТ, абсорбцию замедляют различные воспалительные процессы в кишечнике, нарушение кровообращения, ахилия, хронический гастрит, энтерит; у детей раннего возраста всасывание происходит медленнее, чем у взрослых. Распределение в организме неравномерно: наибольшее количество обнаруживают в миокарде, печени, почках. Выделяется преимущественно с мочой в неизмененном виде; при нормальном содержании витамина в организме за сутки с мочой выделяется около 9% введенной дозы, а остальное реабсорбируется в канальцах почек; при избыточном введении экскреция возрастает и моча окрашивается в желтый цвет. Элиминирование рибофлавина повышено при тиреотоксикозе.
Играет важную роль в обмене веществ, участвует в процессах роста. Суточная потребность для взрослого составляет 2,5 мг, при тяжелом физическом труде — около 3 мг; для детей от 6 мес до 1 года — 0,6 мг, 1–1,5 лет — 1,1 мг, от 1,5–2 лет — 1,2 мг, 3–4 лет — 1,4 мг, 5–6 лет — 1,6 мг, 7–10 лет — 1,9 мг, 11–13 лет — 2,3 мг, 14–17 лет: для юношей — 2,5 мг, для девушек — 2,2 мг.
Поддерживает процесс фагоцитоза, влияет на морфологию и функцию центральной и вегетативной нервной системы, играет важную роль в поддержании нормальной зрительной функции глаза и в синтезе эритропоэтина, гемоглобина. Несколько повышает секреторную функцию желудка (участвует в образовании соляной кислоты желудочного сока), улучшает желчевыделение, облегчает всасывание углеводов в тонком кишечнике, необходим для поддержания нормальной микрофлоры кишечника. Способствует улучшению гликогенофиксирующей, синтетической, антитоксической функции печени, повышает чувствительность печеночных клеток к действию инсулина, способствует инкреции инсулина. Нормализует уровень билирубина в крови (гепатит А).
Показания.
Гипо- и арибофлавиноз экзо- и эндогенного происхождения, гемералопия, конъюнктивит, ирит, кератит, помутнение роговицы, катаракта, длительно не заживающие раны и язвы, лучевая болезнь, астения, хейлит, угловой стоматит (заеды), глоссит, зудящий дерматоз, экзема, нейродермит, фотодерматоз, себорея, красные угри, кандидоз, вирусный гепатит А, хронический гепатит, цирроз печени, нарушения функции ЖКТ, спру, гипотрофия, анемия, лейкозы. В профилактических целях — снижение всасывания из ЖКТ, интенсивная элиминация и повышение потребности в рибофлавине (острая и хроническая гипоксия, дыхательная и сердечная недостаточность, ожоговая болезнь, обморожения, недостаточность белкового и избыточность углеводного питания, острые инфекционные заболевания, в т.ч. при лечении противомикробными средствами, подавляющими грамотрицательную флору кишечника, фототерапия).
Противопоказания.
Гиперчувствительность, нефролитиаз.
Побочные действия.
Нарушения зрения, функции почек, аллергические реакции.
Взаимодействие.
Аминазин, имизин, амитриптилин нарушают (блокада флавинокиназы) включение рибофлавина в флавин-мононуклеотид, флавин-аденин-динуклеотид и увеличивают его выведение с мочой. При сочетанном применении с тиреоидными гормонами ускоряется метаболизм. Под влиянием м-холиноблокаторов увеличиваются всасывание и биодоступность (из-за замедления перистальтики кишечника). Совместим с противоанемическими средствами, антигипоксантами, анаболиками. Предупреждает или уменьшает нежелательные эффекты хлорамфеникола (нарушение гемопоэза, неврит зрительного нерва). Возможно снижение активности тетрациклинов.
Способ применения и дозы.
Внутрь — по 5–10 мг (детям — 2–5 мг) 1–3 раза в сутки в течение 1–1,5 мес. Суточная доза — до 50 мг.
В/м — по 1 мл 1% раствора 1 раз в день в течение 10–15 дней (детям — 3–5 дней), затем 2–3 раза в неделю, всего — 15–20 инъекций. При заболеваниях глаз — по 0,2–0,5 мл 1% раствора в течение 10–15 дней.
Особые указания.
Возможно окрашивание мочи в желтый цвет.
‘
