Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Метациклин*
Латинское название: Metacycline*
Химическое название.
[4S-[4альфа,4а альфа,5альфа,5а альфа,12а альфа)]-4-(Диметиламино)- 1,4,4a,5,5a,6,11,12a-октагидро-3,5,10,12,12a-пентагидрокси-6-метилен- 1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид (и в виде моногидрохлорида)
Характеристика.
Желтый кристаллический порошок, без запаха, горький на вкус. Медленно растворим в воде.
Фармакология.
Полусинтетический тетрациклин, активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также спирохет, лептоспир, риккетсий, крупных вирусов и некоторых простейших. Связывает 30S субъединицу рибосомы, что приводит к блокированию взаимодействия аминоацилтранспортной РНК с матричной РНК и нарушению синтеза белка.
После приема внутрь всасывается около 60%, пища замедляет абсорбцию. Cmax достигается через 2–4 ч. Связь с белками плазмы — 40%. Хорошо проникает в различные органы и ткани и через плаценту, секретируется в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 6–10 ч. Экскретируется в основном почками (10% в неизмененном виде).
Показания.
Вульгарные угри, актиномикоз, бронхит, бруцеллез, конъюнктивит, инфекции мочевыводящих путей, гингивит, стоматит, паховая гранулема, мягкий шанкр, средний отит, фарингит, пневмония, синусит, пситтакоз, лихорадка Ку, лихорадка скалистых гор, тиф, сифилис, трахома, инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей, уретрит, тропическая гранулема, хламидиоз, гонококковый артрит, гонорея, инфекции желчевыводящих путей, энтероколит, розацеа.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, беременность, детский возраст до 8 лет, несахарный диабет, кормление грудью.
Побочные действия.
Головокружение, светобоязнь, неустойчивость походки, симптомы внутричерепной гипертензии, диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; гепатит, панкреатит, несахарный диабет, пигментация зубов и слизистых оболочек, фотосенсибилизация кожи, кандидоз, дисбактериоз, гиповитаминоз, аллергические реакции.
Взаимодействие.
Антациды, соли кальция, магния, железа, натрия бикарбонат, холестирамин, колестипол уменьшают абсорбцию. Снижает эффективность бактерицидных средств, усиливает нефротоксичность метоксифлурана. При совместном использовании с витамином А может повышать внутричерепное давление.
Способ применения и дозы.
Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет — по 300 мг 2 раза в сутки во время или сразу после еды. При тяжелых состояниях дозу увеличивают до 900 мг/сут. Детям от 8 до 12 лет: в легких случаях — 7,5–10 мг/кг, а в тяжелых — до 15 мг/кг в 2–4 приема во время или сразу после еды. Курс — 7–10 дней.
‘
