Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Ксипамид*
Латинское название: Xipamide*
Химическое название.
5-(Аминосульфонил)-4-хлор-N-(2,6-диметилфенил)-2-гидроксибензамид
Фармакология.
Ингибирует реабсорбцию натрия, хлора, бикарбоната, кальция, магния и воды. Быстро и достаточно полно всасывается после приема внутрь. Cmax — через 1 ч. В крови практически весь (99%) связан с белками. Биотрансформируется в печени с образованием гликуронида. Экскретируется, главным образом, почками, небольшая часть (в виде гликуронида) выделяется с фекалиями. Т1/2 у пациентов без нарушений функций почек и печени составляет 7 ч и изменяется незначительно, даже если угнетена мочевая экскреция. Способность ксипамида повышать диурез не зависит от исходных значений скорости клубочковой фильтрации, поэтому эффект проявляется даже в терминальной стадии почечной недостаточности; диуретический эффект развивается через 1 ч после приема внутрь и достигает максимума между 3 и 6 ч; экскреция натрия и хлора остается повышенной в течение 12–24 ч. Вызывает гипотензию, которая в начале лечения связана с уменьшением внеклеточного объема жидкости; при длительном применении внеклеточный объем возвращается к первоначальному уровню, однако гипотензия сохраняется, что объясняют уменьшением концентрации натрия в стенке сосуда и снижением ее ответной реакции на норадреналин и ангиотензин II.
Показания.
Артериальная гипертония, отечный синдром при заболеваниях сердца, печени и почек, сердечная и почечная недостаточность, асцит.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени (печеночная кома), гипокалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия, подагра (в т.ч. в анамнезе).
Ограничения к применению.
Нарушения функции почек или печени.
Побочные действия.
Гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремический алкалоз, головная боль, головокружение, сухость во рту, ортостатическая гипотензия, сонливость, мышечные спазмы, тревога, возбуждение, диспептические расстройства, гиперурикемия, повышение свертываемости крови, острый интерстициальный нефрит, желтуха, васкулит, апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, фотосенсибилизация, аллергические реакции.
Взаимодействие.
Гипотензивный и диуретический эффекты снижают НПВС. На фоне др. диуретиков, антигипертензивных препаратов, нитратов, ингибиторов АПФ, барбитуратов, фенотиазинов, трициклических антидепрессантов, этанола и этанолсодержащих лекарств возрастает вероятность чрезмерного снижения АД. Уменьшает действие гипогликемизирующих и противоподагрических средств, адреналина и норадреналина, усиливает кардио- и нейротоксичность препаратов лития, в сочетании с сердечными гликозидами, салуретиками, кортикостероидами, слабительными, амфотерицином B, карбеноксолоном, пенициллином, салицилатами увеличивает риск развития гипокалиемии и/или гипомагниемии. При одновременном применении с недеполяризующими миорелаксантами может углубляться нервно-мышечная блокада.
Способ применения и дозы.
Внутрь, в утренние часы, после завтрака, запивая небольшим количеством воды. Средняя суточная доза — 10–30 мг (при необходимости — 40 мг) в 1–2 приема, поддерживающая — 10 мг/сут.
Передозировка.
Характеризуется развитием персистирующего диуреза, гипокалиемией, аритмиями, гипонатриемией, артериальной гипотензией.
Меры предосторожности.
В процессе лечения следует контролировать уровень в крови калия, натрия, мочевины, креатинина, мочевой кислоты, глюкозы, липидов, а также АД, ЧСС и ЭКГ, пациенты должны получать адекватное количество жидкости и пищу, богатую калием.
Особые указания.
На фоне приема (особенно в сочетании с алкоголем) замедляется скорость реакции.
‘