Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Трипсин
Латинское название: Trypsin
Характеристика.
Эндогенный протеолитический фермент класса гидролаз, катализирует расщепление, в т.ч. белков, пептонов, низкомолекулярных пептидов по связям, в образовании которых принимают участие карбоксильные группы L-аргинина и L-лизина. Трипсин представляет собой белок с относительной молекулярной массой 21000, вырабатывается и секретируется поджелудочной железой млекопитающих в виде неактивного трипсиногена, который затем превращается в трипсин под действием фермента энтеропептидазы в двенадцатиперстной кишке.
Трипсин получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота с последующей лиофилизацией. В медицинской практике применяют трипсин кристаллический (разрешен как для местного, так и для парентерального применения) и трипсин аморфный (только для местного применения).
Трипсин кристаллический — порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, без запаха, или пористая масса (после лиофилизации). Легко растворим в воде, изотоническом растворе натрия хлорида; растворы легко разрушаются в нейтральной и щелочной среде.
Разработаны специальные лекарственные формы кристаллического трипсина для лечения гнойных ран — трипсин иммобилизован на специальных полимерных основах (полотне): на диальдегидцеллюлозе или на активированном трикотажном полиамидном полотне; выпускаются отрезы полотна размером от 10×7,5 см до 30×20 см.
Фармакология.
При местной аппликации оказывает противовоспалительное, противоожоговое, регенерирующее и некролитическое действие. Расщепляет некротизированные ткани и фибринозные образования, разжижает вязкие секреты, экссудаты, сгустки крови. Фермент активен при pH 5,0–8,0 с оптимумом действия при pH 7,0. По отношению к здоровым тканям неактивен и безопасен в связи с наличием в них ингибиторов трипсина — специфического и неспецифических.
Иммобилизованный кристаллический трипсин способствует отторжению некротизированных тканей, разжижает гной и облегчает его эвакуацию, улучшает процесс регенерации ран. В отличие от неиммобилизованного кристаллического трипсина не вызывает изменений в системе гемостаза.
При воспалительных заболеваниях дыхательных путей трипсин разжижает и облегчает выведение вязких секретов и экссудатов с мокротой. В этих случаях его применяют для ингаляции и в/м. При экссудативном плеврите и эмпиеме плевры можно вводить внутриплеврально. При туберкулезной эмпиеме следует соблюдать осторожность ввиду того, что рассасывание экссудата в некоторых случаях может способствовать развитию бронхоплевральной фистулы.
Противовоспалительное действие обусловливает применение кристаллического трипсина в/м при тромбофлебите (трипсин не заменяет антикоагулянтов), воспалительно-дистрофических формах пародонтоза и др.
При заболеваниях глаз применяют в/м и местно (в виде глазных капель и ванночек).
Для лечения ожогов, пролежней, гнойных ран трипсин применяют местно.
В стоматологии применяют при язвенно-некротических заболеваниях слизистой оболочки полости рта, заболеваниях пародонта, периодонтите, одонтогенном синусите и др.
Показания.
Заболевания дыхательных путей (в т.ч. трахеит, бронхит, бронхоэктатическая болезнь, пневмония, послеоперационный ателектаз легких, эмпиема плевры, экссудативный плеврит), тромбофлебит, пародонтоз (воспалительно-дистрофические формы), остеомиелит, гайморит, отит, ирит, иридоциклит, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, отек периорбитальной области после операций и травм, ожоги, пролежни; гнойные раны (местно).
Противопоказания.
Для инъекционного введения — декомпенсация сердечной деятельности, эмфизема легких с дыхательной недостаточностью, декомпенсированные формы туберкулеза легких, дистрофия печени, цирроз печени, инфекционный гепатит, панкреатит, геморрагический диатез. Нельзя вводить в кровоточащие полости, в/в, наносить на изъязвленные поверхности злокачественных опухолей.
Побочные действия.
Аллергические реакции, повышение температуры тела, тахикардия; при в/м введении — болезненность, гиперемия в месте инъекции; при ингаляционном введении — раздражение слизистых оболочек верхних дыхательных путей, охриплость голоса.
Способ применения и дозы.
В/м: взрослым — по 0,005–0,01 г 1–2 раза в день; детям — по 0,0025 г 1 раз в день; непосредственно перед применением 0,005 г трипсина кристаллического растворяют в 1–2 мл стерильного 0,9% раствора натрия хлорида или 0,5–2% раствора прокаина. Курс лечения — 6–15 инъекций. Применяют также электрофорез с трипсином: на одну процедуру 10 мг трипсина (растворить в 15–20 мл дистиллированной воды) вводят с отрицательного полюса.
Ингаляционно: по 0,005–0,01 г в 2–3 мл 0,9% раствора натрия хлорида вводят в виде аэрозоля через ингалятор или через бронхоскоп. После ингаляции следует прополоскать рот теплой водой и промыть нос.
В виде глазных капель: раствор (0,2-0,25%) готовят непосредственно перед применением.
Внутриплеврально: 1 раз в сутки, предварительно растворив 10–20 мг в 20–50 мл 0,9% раствора натрия хлорида.
Местно: в виде присыпки или раствора трипсина аморфного, на сухие или некротизированные раны накладывают компрессы (раствор готовят непосредственно перед применением: 50 мг трипсина растворяют в 5 мл стерильной воды или 0,9% раствора натрия хлорида, при лечении гнойных ран — в 5 мл фосфатного буферного раствора).
Полотно, пропитанное трипсином, накладывают на рану (после ее обработки), закрепляют повязкой и оставляют на ране на 24 ч. Перед применением полотно смачивают физиологическим раствором, дистиллированной или кипяченой водой или раствором антисептика (например Фурацилин). Поддерживают во влажном состоянии, смачивая через бинт. Сухая салфетка неактивна. Время полного очищения раны от некротических тканей и гноя — 24–72 ч. При необходимости применяют повторно.
‘
