Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Силаболин
Латинское название: Silabolin
Химическое название.
Эстрен-4-ол-17бета-она-3 триметилсилиловый эфир
Характеристика.
Белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле, растворим в ацетоне, легко растворим в хлороформе.
Фармакология.
Взаимодействуя со специфическими рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в цитоплазму и ядро, где активирует синтез ДНК, РНК, структурных белков. Стимулирует ферменты дыхательной цепи, усиливает тканевое дыхание и окислительное фосфорилирование, увеличивает накопление клетками гликогена и макроэргов. Снижает катаболические эффекты глюкокортикоидов. Обладает противоанемическим действием, увеличивая продукцию эритропоэтина. Противоаллергический эффект обусловлен повышением концентрации ингибитора С1-эстеразы и, как результат, увеличением концентрации С2 и С4 фракций комплемента. Повышает уровень соматотропного гормона в крови. Разрушается кислым содержимым желудка, поэтому применяется только в/м. После однократной инъекции оказывает пролонгированный эффект (10–14 дней). Биотрансформируется в печени. Метаболиты выводятся преимущественно почками.
Показания.
Кахексия различной этиологии, нарушение белкового обмена (после тяжелых травм, операционных вмешательств, ожогов, лучевой терапии), хронические инфекционные заболевания с потерей белка, прогрессирующая мышечная дистрофия, глюкокортикоид-индуцированная миопатия, диабетическая ангиопатия; необходимость ускорения регенерации при переломах, травмах; замедление роста детей (синдром Шерешевского-Тернера, гипофизарный нанизм), задержка полового созревания (половой инфантилизм) и физического развития у мальчиков, энцефалопатия на фоне алкогольного гепатита.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, рак молочной железы у женщин с гиперкальциемией, рак грудной железы у мужчин, тяжелые нарушения функций печени и почек, рак предстательной железы, беременность, грудное вскармливание.
Ограничения к применению.
Хроническая сердечная недостаточность, нарушения функций печени и почек, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), атеросклероз коронарных артерий, сахарный диабет, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, беременность, кормление грудью, пожилой возраст, детский и подростковый возраст (риск преждевременного закрытия эпифизарных зон роста, раннего полового созревания у мальчиков и вирилизации у девочек). Ускорение эпифизарного роста трубчатых костей может отмечаться у детей как во время лечения, так и на протяжении 6 мес после его прекращения.
Побочные действия.
У женщин и у мальчиков в препубертатном возрасте, у юношей в постпубертатном возрасте — дисфункция мочевого пузыря с учащенным мочеиспусканием, гинекомастия, приапизм; железодефицитная анемия, периферические отеки, диспептические явления, нарушение функции печени, лейкемическая реакция, склонность к кровотечениям. У женщин — гиперкальциемия, у мальчиков в препубертатном возрасте — необъяснимое потемнение кожи, у мужчин сенильного возраста — гипертрофия и карцинома предстательной железы; некротические поражения печени, гепатоцеллюлярная карцинома.
Взаимодействие.
Усиливает терапевтические эффекты непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов, побочные — гепатотоксичных средств, задержку натрия и воды глюкокортикоидами, минералокортикоидами и соматотропином. Понижает гипогликемическую активность инсулина.
Способ применения и дозы.
В/м, взрослым — 1–1,5 мг/кг/мес, детям — до 1 мг/кг/мес. Месячную дозу делят на равные части и вводят в/м каждые 7 или 14 дней (2–4 приема). Курс лечения — 1–2 мес. При необходимости повторный курс проводят после месячного перерыва.
‘
