Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Пемпидин*
Латинское название: Pempidine*
Химическое название.
1,2,2,6,6-Пентаметилпиперидин (в виде тартрата или толуолсульфоната)
Характеристика.
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.
Фармакология.
Блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные симпатические и парасимпатические волокна), каротидных клубочков (ослабляет рефлекторные прессорные реакции) и хромаффинной ткани надпочечников (уменьшает выделение адреналина надпочечниками). Расширяет периферические сосуды (уменьшает поступление к ним симпатических вазоконстрикторных импульсов), улучшает кровообращение, понижает ОПСС, артериальное и венозное давление. Блокируя проведение нервных импульсов через вегетативные узлы, изменяет функции органов, имеющих вегетативную иннервацию, и вызывает тахикардию, нарушение аккомодации глаза, мидриаз, угнетение секреции желез, расширение бронхов и понижение тонуса мочевого пузыря. Спазмолитический эффект является следствием блокады парасимпатических ганглиев (тормозится стимулирующее влияние блуждающего нерва) и проявляется уменьшением сокращений гладкой мускулатуры внутренних органов (ЖКТ, мочевой пузырь, бронхи и др.). Ганглиоблокирующий и гипотензивный эффект продолжаются 8 ч и более.
Хорошо всасывается из ЖКТ. Проникает через ГЭБ и блокирует центральные н-холинорецепторы. Показана возможность использования для предоперационной подготовки больных с легочной гипертензией и хроническим легочным сердцем.
Показания.
Спазм периферических сосудов, эндартериит, перемежающаяся хромота; артериальная гипертензия, в т.ч. при токсикозе беременных, гипертонический криз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, колика (кишечная, желчная, почечная), диэнцефальный синдром.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, выраженный атеросклероз, артериальная гипотензия, гиповолемия, шок, острый инфаркт миокарда, органические поражения миокарда, тромбоз, тромбофлебит, пониженный тонус кишечника и мочевого пузыря различной этиологии, печеночная и/или почечная недостаточность, дегенеративные изменения ЦНС, закрытоугольная глаукома.
Побочные действия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головокружение, понижение памяти, скоропреходящие психические нарушения, тремор; нарушение аккомодации глаза, мидриаз, инъекция сосудов склер.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, кардиалгия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, атония кишечника, запор, метеоризм.
Со стороны мочеполовой системы: атония мочевого пузыря, задержка мочи.
Взаимодействие.
Усиливает эффекты адреномиметиков (повышается чувствительность адренорецепторов вследствие уменьшения выделения адреналина и норадреналина). Гипотензивный эффект уменьшают трициклические антидепрессанты, усиливают — другие гипотензивные средства (возможно комбинированное применение).
Способ применения и дозы.
Внутрь, по 0,0025 г, при хорошей переносимости разовую дозу увеличивают до 0,005 г 2–5 раз в сутки. Длительность лечения — 2–4–6 нед с перерывами между курсами 2–3 нед. Максимальная разовая доза для взрослых — 0,01 г, суточная — 0,03 г. При гипертензии во время беременности разовая доза — 0,01 г.
Передозировка.
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, проведение мероприятий по поддержанию жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в т.ч. введение гипертензивных средств. С целью купирования атонии мочевого пузыря и атонии кишечника возможно введение холиномиметических или антихолинэстеразных (прозерин и др.) средств.
Меры предосторожности.
Лечение следует проводить под контролем врача.
‘
