Русское название
Налидиксовая кислота
Латинское название вещества Налидиксовая кислота
Nalidixic acid
Химическое название
1-Этил-1,4-дигидро-7-метил-4-оксо-1,8-нафтиридин-3-карбоновая кислота
Брутто-формула
C12H12N2O3
Фармакологическая группа вещества Налидиксовая кислота
Хинолоны/фторхинолоны
Нозологическая классификация (МКБ-10)
A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Код CAS
389-08-2
Характеристика вещества Налидиксовая кислота
Светло-желтый кристаллический порошок, нерастворим в воде.
Фармакология
Фармакологическое действие – антибактериальное, бактерицидное.
Ингибирует синтез ДНК путем подавления ее полимеризации. Действует на большинство грамотрицательных бактерий, за исключением синегнойной палочки. В ходе лечения возможно развитие резистентности микроорганизмов.
После приема внутрь быстро всасывается (биодоступность 96%). В плазме связывается с белками на 93%. Cmax в крови достигается через 1–2 ч, в моче — через 3–4 ч. Наибольшие концентрации создаются в почках; проникает через плаценту, ГЭБ, в грудное молоко. T1/2 составляет 1,1–2,5 ч (при нарушении функции почек — до 21 ч). Окисляется в печени с образованием активного метаболита — гидроксиналидиксовой кислоты. Экскретируется почками: 2–3% как налидиксовая кислота, 13% — активный метаболит, 80% — неактивный метаболит.
Применение вещества Налидиксовая кислота
Цистит, противорецидивная терапия хронического пиелонефрита, уретрит; простатит; кишечные инфекции; профилактика инфекций при операциях на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.
Противопоказания
Гиперчувствительность, атеросклероз сосудов головного мозга, паркинсонизм, эпилепсия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Налидиксовая кислота
Со стороны нервной системы и органов чувств: повышение внутричерепного давления, дисфория, головная боль, сонливость, нарушение зрения и цветовосприятия, двоение в глазах.
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кровотечения из ЖКТ, холестаз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Прочие: миалгия; при длительном применении возможны тромбо- и лейкопения, гемолитическая анемия, фотосенсибилизация, судороги.
Взаимодействие
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Антибактериальную активность снижают нитрофураны.
Способ применения и дозы
Внутрь, для взрослых начальная доза — 1 г, поддерживающая — 500 мг каждые 6 ч. Максимальная суточная доза — 4 г, при тяжелых состояниях до 6 г. Для детей начальная доза — из расчета 60 мг/кг, поддерживающая — 30 мг/кг/сут, разделенная на 4 приема.
‘
