Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Латанопрост* + Тимолол*
Латинское название: Latanoprost* + Timolol*
Фармакология.
Латанопрост — аналог ПГF2альфа, является селективным агонистом ПГF-рецепторов. Понижает внутриглазное давление вследствие увеличения оттока водянистой влаги, преимущественно увеосклерального. Не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гематоофтальмический барьер.
Тимолол — неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности. При местном применении понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Действие препарата наступает в течение 1 ч после применения, максимальный эффект наблюдается в течение 6–8 ч. Хорошо всасывается через сетчатку глаза и может вызывать системные эффекты, характерные для бета-адреноблокаторов.
Показания.
Открытоугольная глаукома, внутриглазная гипертензия.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, хроническая обструктивная болезнь легких тяжелого течения (в т.ч. бронхиальная астма в анамнезе), синусовая брадикардия, AV блокада II–III ст., декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность II–III ст., кардиогенный шок, беременность, период лактации.
Ограничения к применению.
Синоатриальная блокада, артериальная гипотензия, атрофический ринит, дыхательная недостаточность, тяжелая цереброваскулярная недостаточность, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, миастения, одновременное назначение других бета-адреноблокаторов, детский возраст (не рекомендуется применять у детей, т.к. эффективность и безопасность не установлены), особенно период новорожденности (для форм, содержащих в качестве консерванта бензалкония хлорид). Неоваскулярная, врожденная и пигментная глаукома, открытоугольная глаукома с артифакией, закрытоугольная глаукома, афакия, псевдофакия, повреждение задней капсулы хрусталика (или пациенты с известными факторами риска развития макулярного отека).
Побочные действия.
Усиление пигментации радужки (16–20% пациентов, получавших терапию в течение до 1 года); потемнение, утолщение и удлинение ресниц (37,4%); жжение и зуд (12,4%), гиперемия глаза (7,4%), конъюнктивит (3,0%), блефарит (2,5%), болезненные ощущения в глазах (2,3%), головная боль (2,3%); макулярный отек (в основном, у пациентов с афакией, псевдофакией, повреждением задней капсулы хрусталика или у пациентов с известными факторами риска развития макулярного отека); ощущение инородного тела, отек и точечные эрозии эпителия роговицы, ирит/увеит, потемнение кожи век; симптомы раздражающего действия на глаза, кератит, снижение чувствительности роговицы, ощущение сухости в глазах, нарушения зрения, включая нарушения рефракции, диплопия, птоз, отслойка собственно сосудистой оболочки (после хирургических операций фистулизирующего типа), шум в ушах; аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, кожная сыпь).
Взаимодействие.
При одновременном применении с БКК, ЛС, снижающими активность катехоламинов, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими ЛС (включая амиодарон и хинидин), сердечными гликозидами из группы наперстянки, холиномиметиками, наркотическими анальгетиками и ингибиторами МАО возможно усиление гипотензивного действия и/или развитие выраженной брадикардии.
Способ применения и дозы.
Местно, взрослым (включая пациентов пожилого возраста) — по 1 капле в глаз 1 раз в сутки.
Передозировка.
Симптомы: обусловленные латанопростом — раздражение глаз и гиперемия конъюнктивы; обусловленные тимололом — брадикардия, снижение АД, бронхоспазм и остановка сердца.
Лечение: немедленно промыть глаза водой или 0,9% раствором натрия хлорида, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ малоэффективен.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Препарат не следует назначать в период беременности (безопасность использования у беременных женщин не подтверждена). Существует потенциальная опасность неблагоприятного воздействия на течение беременности, на плод и на новорожденного. Препарат не следует назначать кормящим женщинам, либо следует отказаться от кормления грудью (тимолол, латанопрост и его метаболиты могут проникать в материнское молоко).
Меры предосторожности.
Наиболее часто усиление пигментации радужки отмечалось у пациентов с зелено-коричневым, желто-коричневым и сине- или серо-коричневым цветом радужки. У пациентов с равномерно голубыми, серыми, зелеными или коричневыми глазами подобные изменения выявлялись лишь в редких случаях. Обычно коричневая пигментация, располагающаяся вокруг зрачка, распространяется концентрически к периферии пораженных глаз, и вся радужка или ее части могут приобрести более интенсивный коричневый цвет. Изменения цвета радужки развиваются медленно и могут оставаться незаметными в течение нескольких месяцев и даже лет. Изменение цвета не сопровождается какими-либо клиническими симптомами или патологическими изменениями. После отмены препарата не наблюдается дальнейшего увеличения количества коричневого пигмента, однако уже развившееся изменение цвета может стать постоянным. До тех пор пока не будут получены результаты длительных исследований, больным со смешанной окраской радужки рекомендуется назначать данный препарат только в том случае, если другие ЛС, снижающие внутриглазное давление, оказываются у них недостаточно эффективны, или плохо переносятся. Больные должны проходить регулярные обследования и, в зависимости от клинической ситуации, если происходит увеличение пигментации радужки, лечение может быть прекращено. До начала лечения больных следует проинформировать о возможности изменения цвета глаз. Лечение только одного глаза может привести к постоянной гетерохромии.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (закапывание глазных капель может вызывать преходящее ощущение «пелены перед глазами» в течение нескольких минут). Перед закапыванием глазных капель контактные линзы следует вынимать, а затем их можно будет вставить вновь через 15 мин (препарат содержит бензалкония хлорид, который может адсорбироваться на контактных линзах). Если была пропущена одна доза, то в дальнейшем следует продолжать лечение, вводя следующую дозу как обычно. Если пациенту назначено более одного препарата для местного введения по поводу офтальмологического заболевания, то эти препараты следует вводить с интервалом не менее 5 мин. Если пациенты с атопическими заболеваниями или с указаниями на тяжелые анафилактические реакции на различные аллергены в анамнезе получают бета-адреноблокаторы, то у них может отмечаться повышенная реактивность на повторные провокации этими аллергенами, как непреднамеренные, так и диагностические или терапевтические. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина, применяющиеся при лечении анафилактических реакций. Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии и гипертиреоидизма, а при резкой отмене терапии может наступить быстрое ухудшение. При терапии бета-адреноблокаторами может ухудшаться состояние пациентов с тяжелой формой миастении — myastenia gravis. Одновременное применение местно других бета-адреноблокаторов или препаратов простагландинов не рекомендуется.
Литература.
Информационно-поисковая система «Клифар-Госреестр» (версия от 10.2009 г.).- М.: Р-Клифар. Фонд фармацевтической информации, 2009.
‘
