Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Лацидипин*
Латинское название: Lacidipine*
Химическое название.
4-[0-[(E)-2-Карбоксивинил]фенил]-1,4-дигидро-2,6-диметил-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты 4-трет-бутилдиэтиловый эфир
Характеристика.
Блокатор кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина.
Фармакология.
Избирательно блокирует поступление ионов кальция через потенциалзависимые кальциевые каналы (в основном L-типа) гладких мышц сосудов, укорачивает время открытия канала, понижает трансмембранный кальциевый ток и концентрацию кальция внутри клеток. Расширяет периферические артериолы, уменьшает ОПСС и понижает АД. Не нарушает автоматизм синоатриального узла и проведение возбуждения через AV узел, не угнетает сократимость миокарда. Не угнетает функцию скелетных мышц. У пациентов с печеночной недостаточностью проявляет более выраженный антигипертензивный эффект.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет около 10% дозы, вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax достигается через 30–150 мин. Связывается с белками (в основном с альбумином и альфа1-гликопротеином) на 95%. Биотрансформируется с образованием малоактивных метаболитов. Т1/2 составляет 13–19 ч. Выводится в виде метаболитов через кишечник (70%) и почки. Лацидипин и его метаболиты проникают в грудное молоко. Не обладает тератогенными свойствами.
Показания.
Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими средствами).
Противопоказания.
Гиперчувствительность, аортальный стеноз, период в течение 1 мес после инфаркта миокарда.
Ограничения к применению.
Следует воздержаться от использования в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность применения у детей не определены.
Побочные действия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, обострение стенокардии (чаще у больных ИБС и в начале лечения).
Со стороны нервной системы и органов чувств: ухудшение настроения, головная боль, головокружение, редко — астения, судороги.
Со стороны мочеполовой системы: полиурия, отеки.
Со стороны органов ЖКТ: редко — тошнота, диспепсия, дисфункция желудка.
Со стороны кожных покровов: редко — кожные высыпания (в т.ч. эритема), зуд.
Прочие: редко — гиперплазия десен, приливы, обратимое повышение уровня щелочной фосфатазы.
Взаимодействие.
Другие гипотензивные препараты, в т.ч. бета-адреноблокаторы, диуретики, ингибиторы АПФ, усиливают (аддиция) гипотензивный эффект. Лацидипин устраняет ингибирующее влияние циклоспорина на скорость клубочковой фильтрации. Циметидин повышает концентрацию лацидипина в плазме. Грейпфрутовый сок уменьшает биодоступность.
Способ применения и дозы.
Внутрь, утром, в одно и то же время, независимо от приема пищи. В начале лечения по 1 мг/сут. Через 3–4 нед дозу можно увеличить до 4 мг/сут. Принимать препарат можно неопределенно долгое время.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Следует учитывать возможность расслабления миометрия во время родов.
Меры предосторожности.
Необходима осторожность у больных с дисфункцией водителей ритма, низким значением сердечного выброса, нестабильной стенокардией, печеночной недостаточностью и в раннем постинфарктном периоде.
‘
