Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Гепарин кальция
Латинское название: Heparin calcium
Химическое название.
Мукополисахарид эфира полисерной кислоты
Фармакология.
Образует комплекс с молекулой антитромбина III (кофактор гепарина) и потенцирует способность последнего ингибировать активацию IX, X, XI и XII факторов коагуляции крови. Снижение содержания фактора Xa тормозит образование тромбина и свертывание крови. Ускоряет формирование связки тромбин — антитромбин III, препятствует превращению фибриногена в фибрин и появлению фибриновых тромбов. Увеличивает легочную вентиляцию и коронарный кровоток, угнетает процессы воспаления, активирует липопротеинлипазу. После п/к инъекции Cmax определяется через 30–60 мин. Т1/2 — 60–90 мин. Не проникает через гистогематические и плацентарный барьеры. Частично разрушается гепариназой. Выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания.
Тромбоз, тромбоэмболия.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, кровотечения или склонность к кровотечениям (тромбоцитопения, гипофибриногенемия, гемофилия, нарушение сосудистой проницаемости), язва желудка и двенадцатиперстной кишки, острый бактериальный эндокардит, кровоизлияния в мозг, послеоперационный период при вмешательствах на головном и спинном мозге.
Побочные действия.
Геморрагические явления, остеопороз (при длительном лечении), увеличение уровня трансаминаз в крови, эозинофилия, тромбоцитопения, реакции в месте введения: гематомы, образование узелков, кожный некроз.
Взаимодействие.
Антикоагуляционный эффект усиливают НПВС, в т.ч. салициловая кислота, тиклопидин.
Способ применения и дозы.
П/к, при тромбоэмболиях: 1-й день 0,1 мл (2500 МЕ на 10 кг) — стандартная пробная доза; через 5–7 ч контроль времени свертывания по Howell, которое должно увеличиться в 2–3 раза по сравнению с исходным; через 12 ч — вторая инъекция в прежней или скорректированной по данным контроля дозе; в последующие дни — каждые 12 ч в дозе, выбранной для второй инъекции. Контроль — через 5–7 ч после инъекции каждые 3–4 дня.
Детям — 0,2–0,3 мл.
Профилактическое использование: по 5000 МЕ (0,2 мл) 2–3 раза в сутки или 7500 МЕ (0,3 мл) 2 раза в сутки, в зависимости от массы тела и степени риска; профилактика в хирургии: по 5000 МЕ (0,2 мл) за 2 ч до операции, затем каждые 12 ч не менее 10 дней.
Передозировка.
Симптомы: гипокоагуляция.
Лечение: медленное в/в введение протамина (антагонист).
Меры предосторожности.
С осторожностью назначают при почечной и печеночной недостаточности, гипертонии, язвах ЖКТ (в анамнезе), сосудистой хориоретинопатии, в сочетании с непрямыми антикоагулянтами, глюкокортикоидами, декстраном, при родовой деятельности из-за риска развития кровотечения.
‘
