Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Глицерол*
Латинское название: Glycerol*
Химическое название.
1,2,3-Пропантриол
Характеристика.
Прозрачная, бесцветная сиропообразная очень гигроскопичная жидкость без запаха, сладкого вкуса, нейтральной реакции. Смешивается во всех пропорциях с водой и этанолом, с этилацетатом (1:11), очень плохо — с этиловым эфиром (1:500), не смешивается с бензолом, хлороформом, четыреххлористым водородом, сероуглеродом и маслами.
Фармакология.
Являясь осмотически активным соединением, повышает осмотическое давление (в т.ч. способствует переходу воды из внесосудистого русла в плазму).
После перорального (1–2 г/кг) и парентерального введения за счет дегидратирующего эффекта (увеличение осмолярности плазмы) понижает внутричерепное давление (максимальный эффект достигается в течение 1–1,5 ч) и внутриглазное давление (начало действия — в течение 10 мин, максимальный эффект — через 1–1,5 ч, продолжительность эффекта — 5 ч). Глицерин используют для проведения дегидратационной терапии при отеке мозга, вызванном разными причинами (в т.ч. при острых отравлениях), перед или после операций в офтальмологии (для снижения внутриглазного давления), для купирования острого приступа глаукомы.
При ректальном использовании оказывает легкое раздражающее действие на слизистую оболочку прямой кишки и рефлекторно стимулирует сократительную способность кишечника, оказывая слабительное действие, способствует размягчению каловых масс и прохождению их по толстому кишечнику. Слабительный эффект развивается в течение 15–30 мин.
Оказывает смягчающее и дерматопротекторное действие, обладает высокими гигроскопичными и смазывающими свойствами. При нанесении на кожу активирует в ней обменные процессы. Глицерин используют в фармацевтической практике в качестве основы для приготовления мазей и других лекарственных форм.
Легко резорбируется слизистыми оболочками. При приеме внутрь быстро всасывается. Подвергается биотрансформации в печени. Выводится с мочой (7–14% — в неизмененном виде).
Показания.
Запоры различного генеза — функциональные, психогенные, возрастные (в т.ч. ректальный копростаз у людей пожилого и старческого возраста), при ограничении подвижности, беременности и кормлении грудью и др.; профилактика запора у пациентов, которые не могут напрягаться при дефекации, в т.ч. при болезненном, тромбированном геморрое, перианальном абсцессе, аноректальном стенозе, после инфаркта миокарда; для смягчения кожи и обработки слизистых оболочек (жидкость).
Противопоказания.
Гиперчувствительность, почечная недостаточность, аппендицит, кровотечения, диарея, геморрой в стадии обострения, трещины заднего прохода, воспалительные заболевания и опухоли прямой кишки.
Ограничения к применению.
Перед пероральным или в/в использованием глицерина в качестве дегидратационного средства необходимо сопоставлять риск и пользу (с учетом потенциальных побочных эффектов) у больных с заболеваниями сердца (резкое увеличение внеклеточной жидкости может привести к сердечной недостаточности), у пациентов с гиперволемией, сахарным диабетом, при нарушении функции почек, у пожилых пациентов (повышен риск дегидратации).
Побочные действия.
При длительном местном применении: раздражение и неприятные ощущения в прямой кишке; редко — катаральный проктит.
Взаимодействие.
При системном применении потенцирует эффекты диуретиков, ингибиторов карбоангидразы.
Способ применения и дозы.
Ректально, наружно.
В качестве слабительного средства: ректально (через 15–20 мин после завтрака) — по одному суппозиторию 1 раз в сутки. Лечение прекращают после восстановления нормальной перистальтики кишечника.
Наружно: обрабатывают кожу и слизистые оболочки раствором для наружного применения (84–88% водный раствор).
Передозировка.
При системном применении.
Симптомы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, сухость во рту или повышенное чувство жажды, тошнота, рвота, диарея, сильная дегидратация, аритмия, почечная недостаточность.
Особые указания.
Регулярное применение в качестве слабительного средства не рекомендуется.
При системном применении у дегидратированных пациентов, а также при наличии сахарного диабета, возрастает риск развития симптомов тяжелой дегидратации, приводящей к сосудистой перегрузке и, соответственно, гипергликемии. Некетоновая гипергликемическая кома (при пероральном использовании) возникает достаточно редко, однако следует учитывать, что было зарегистрировано несколько смертельных случаев.
‘