Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Фендилин*
Латинское название: Fendiline*
Химическое название.
гамма-Фенил-N-(1-фенилэтил)бензолпропанамин (и в виде гидрохлорида)
Характеристика.
Производное фенилалкиламина. Белый или слегка розоватый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, растворим в спирте.
Фармакология.
Неселективно блокирует кальциевые каналы (в т.ч. L-типа), понижает концентрацию интрацеллюлярного кальция в клетках гладкой мускулатуры (в т.ч. периферических и коронарных сосудов) и кардиомиоцитах. Ингибирует белок кальмодулин, участвующий в кальцийзависимых процессах. Увеличивает коронарный кровоток и снабжение сердца кислородом, повышает устойчивость миокарда к гипоксии. Расширяет периферические сосуды и понижает АД. Подавляет автоматизм синусного узла и проводимость по AV соединению (удлинение комплекса QRS и интервалов PQ и QT на ЭКГ). Оказывает отрицательное инотропное действие и вызывает рефлекторную тахикардию. Уменьшает легочную гипертензию, расширяет бронхи. Эффективен при слабовыраженной коронарной недостаточности, облитерирующем атеросклерозе сосудов нижних конечностей у пациентов, страдающих ИБС, преходящих нарушениях мозгового кровообращения и хронической цереброваскулярной недостаточности.
На экспериментальных моделях у крыс проявляет анксиолитическую активность и уменьшает выраженность и проявление апоптоза.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается через 1–2 ч. На 90% связывается с белками плазмы. Биотрансформируется в печени. T1/2 составляет 6–8 ч. Экскретируется в основном почками.
Показания.
Гипертоническая болезнь, облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей, облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, суправентрикулярная тахикардия, вазоспастическая стенокардия, атеросклероз коронарных сосудов; гипертрофическая кардиомиопатия, профилактика повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, гипотензия, острый период инфаркта миокарда, брадикардия, AV блокада II степени, синоатриальная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению.
Нарушения функций печени и почек.
Побочные действия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): покраснение лица, гипотензия, брадикардия, прогрессирование симптомов сердечной недостаточности.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, беспокойство, оглушенность.
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки.
Со стороны органов ЖКТ: ксеростомия, тошнота, раздражение слизистой оболочки желудка (боль), диспептические явления.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Взаимодействие.
Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты, диуретики усиливают гипотензивный эффект. Ослабляет активность симпатомиметиков, потенцирует — антиагрегантов, антикоагулянтов, гипотензивных средств. Циметидин (замедляет печеночный метаболизм) увеличивает концентрацию в плазме, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал — понижают. Повышает на 20–40% концентрацию дигоксина в плазме, биодоступность пропранолола. Увеличивает вероятность развития побочных реакций при комбинации с бета-адреноблокаторами (сочетать не рекомендуется), хинидином, циклоспорином, сердечными гликозидами, эстрогенами, солями лития.
Способ применения и дозы.
Внутрь, по 50–100 мг 3 раза в сутки.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Меры предосторожности.
С осторожностью используют у пациентов с заболеваниями печени (в случае длительной терапии необходим регулярный контроль функционального состояния печени).
Литература.
1. Toronyi E., Hamar J., Perner F., Szende B. Prevention of apoptosis reperfusion renal injuri by calcium channel blockers//Exp. Toxicol. Pathol.- 1999.- N 5.- P. 209–212.
2. Watanabe H., Takahashi R., Tran Q.K. et al. Increased cytosolic Ca (2) concentration in endothelial cells calmodulin antagonists//Biochem. Biophys. Res. Commun.- 1999.- N 30.- P. 697–702.
‘
