Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Диосмин*
Латинское название: Diosmin*
Химическое название.
7-[[6-O-(6-Дезокси-альфа-L-маннопиранозил)-бета-D-глюкопиранозил] окси]-5-гидрокси-2-(3-гидрокси-4-метоксифенил)-4Н-1-бензопиран-4-он
Фармакология.
Повышает тонус вен (сосудосуживающее действие на вены носит дозозависимый характер), уменьшает венозный застой и объем венозного стаза. Увеличивает резистентность капилляров (дозозависимый эффект), уменьшает их проницаемость, улучшает микроциркуляцию. Обладает ангиопротективным действием. Повышает сосудистое сопротивление, а также систолическое и диастолическое давление при ортостатической гипертензии в послеоперационном периоде. Улучшает лимфатический дренаж.
Имеются данные о возможной эффективности для профилактики кровотечений, возникающих при применении внутриматочной спирали и при последствиях флебэктомии.
Быстро всасывается из ЖКТ, начиная со второго часа после приема. Cmax в плазме определяется через 5 ч. Накапливается в области полых вен, подкожных вен нижних конечностей, в меньшей степени — в почках, печени и легких, в незначительном количестве — в других органах и тканях. Избирательное накопление диосмина и/или его метаболитов достигает максимума к 9 ч и длится в течение последующих 96 ч. Не проникает через гематоплацентарный барьер. Экскретируется в основном с мочой — 79%, желчью — 2,4% и фекалиями — 11%.
Показания.
Варикозное расширение вен нижних конечностей, хроническая лимфовенозная недостаточность нижних конечностей, геморрой в стадии обострения, нарушение микроциркуляции.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, возраст до 18 лет.
Побочные действия.
Головная боль, диспептические явления, аллергические реакции.
Взаимодействие.
Усиливает сосудосуживающее действие эпинефрина, норэпинефрина, серотонина.
Способ применения и дозы.
Внутрь. При венозной недостаточности — 600 мг утром перед едой, в течение 2 мес; при тяжелых формах хронической лимфовенозной недостаточности (отеки, боль, судороги) лечение продолжают в течение 3–4 мес; при наличии трофических изменений и язв курс продлевают до 6 мес и более. Курс повторяют через 2–3 мес.
При геморрое в стадии обострения — во время еды 1200–1800 мг в сутки, в течение 7 дней, далее при необходимости можно продолжать по 600 мг 1 раз в день в течение 1–2 мес.
При лечении хронической лимфовенозной недостаточности во II и III триместрах беременности препарат отменяют за 2–3 нед до родов.
Если пропущен один или несколько приемов, далее следует продолжать применение препарата в обычной дозировке.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Экспериментальные исследования на животных не выявили тератогенного эффекта диосмина. В клинических исследованиях (в настоящее время) не установлено вредных последствий применения средства на течение беременности и развитие плода.
Категория действия на плод по FDA — не определена.
На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания (данные о проникновении препарата в грудное молоко отсутствуют).
Меры предосторожности.
Следует учитывать, что при обострении геморроя применение диосмина (оно должно быть кратковременным) не заменяет специфического лечения других анальных нарушений. Проведение проктологического исследования и пересмотр тактики лечения необходимы, если симптомы геморроя не исчезают после кратковременной терапии.
Во время лечения рекомендуется избегать долгого пребывания на солнце, снизить массу тела, совершать пешие прогулки, в некоторых случаях — носить специальные чулки для улучшения циркуляции крови, т.к. максимальный эффект терапии при нарушении венозного кровообращения обеспечивается при сочетании с определенным стилем жизни.
‘