Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Диэтилкарбамазин*
Латинское название: Diethylcarbamazine*
Химическое название.
N,N-Диэтил-4-метил-1-пепаразинкарбоксамид (в виде цитрата или фосфата)
Характеристика.
Производное пиперазина. Антигельминтное средство.
Диэтилкарбамазина цитрат — белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, трудно — в этаноле.
Фармакология.
Фармакология. Нарушает нервно-мышечную передачу у гельминтов, вызывает их гибель. Применяется в основном при лечении системных нематодозов (филяриатозов), в т.ч. с поражением лимфатической системы, подкожной клетчатки и тканей глаза. Оказывает антигельминтное действие в организме, но лишен активности in vitro. Активен в отношении личиночных (микрофилярий) и взрослых форм нематод, в т.ч. Wuchereria bancrofti, Onchocerca volvulus, Brugia malayi, Mansonella ozzardi, Loo Loo, Dipetalonema perstans, Ancylostoma braziliense.
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Tmax после однократной дозы — 1–2 ч. Метаболизируется в организме, выводится почками (50% — в неизмененном виде), T1/2 — 8 ч.; при щелочной реакции мочи повышается концентрация в крови и удлиняется T1/2.
Показания.
Филяриатоз (в т.ч. вухерериоз, бругиоз, онхоцеркоз, мансонеллез, лоаоз, акантохейленематоз); Larva migrans; аскаридоз.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, онхоцеркоз с поражением глаз.
Побочные действия.
Кожный зуд, кожная сыпь, кашель, эозинофильный инфильтрат, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия. При онхоцеркозе возможно обострение воспалительных процессов в глазах (помутнение стекловидного тела, ослабление или потеря зрения).
Способ применения и дозы.
При филяриатозах: внутрь, 2 мг/кг 3 раза в сутки в течение 10 дней, максимальная суточная доза 0,4 г; в зависимости от переносимости и эффективности проводят 3–5 курсов с промежутком 10–12 дней.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью не рекомендуется (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности и эффективности не проводили).
Меры предосторожности.
Критерии эффективности лечения: исчезновение в крови микрофилярий и клинических проявлений болезни. При резко выраженных побочных эффектах препарат временно отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию. В период лечения необходим тщательный медицинский контроль, проведение общего и биохимического анализов крови, осмотры окулиста.
‘
