Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Демекольцин*
Латинское название: Demecolcine*
Химическое название.
(S)-6,7-Дигидро-1,2,3,10-тетраметокси-7-(метиламино)бензо[a]гептален- 9-(5Н)-он
Характеристика.
Противоопухолевое средство растительного происхождения. Является одним из алкалоидов, выделенных из клубнелуковиц безвременника великолепного (Colchicum Speciosum Stev.), семейства лилейных (Liliaceae). Белый или белый с желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок.
Фармакология.
Обладает антимитотической активностью (блокирует митоз на стадии метафазы), оказывает кариокластическое действие, угнетает кроветворение, в т.ч. лейко- и лимфопоэз.
Ингибирует рост опухолевой ткани, при непосредственном контакте (местная аппликация) вызывает гибель опухолевых клеток. При использовании в виде мази проникает через кожу и слизистые оболочки, в больших дозах может вызвать лейкопению и другие побочные явления, которые могут наблюдаться при применении внутрь.
Имеются данные о применении мази при лечении бородавок кожи вирусной этиологии.
Показания.
Рак кожи: экзофитные и эндофитные формы I и II стадии (наружно, в виде мази). Рак пищевода (внутрь, в виде таблеток) в комбинации с сарколизином.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, рак кожи III и IV стадии с метастазами (мазь); рак пищевода при признаках намечающейся перфорации в бронхи и при наличии перфорации; при резко выраженном угнетении костномозгового кроветворения (уровень лейкоцитов ниже 4·109/л, тромбоцитов — ниже 100·109/л), анемия (таблетки).
Побочные действия.
Тошнота, рвота, диарея, лейкопения, анемия, временная алопеция; при местном применении дополнительно — гиперемия, болезненность и отечность окружающих тканей.
Способ применения и дозы.
Рак кожи. На поверхность опухоли и окружающую ткань на участок 0,5–1 см наносят шпателем 1,0–1,5 г мази, закрывают марлевой салфеткой и заклеивают лейкопластырем. Повязку меняют ежедневно; при каждой перевязке тщательно удаляют остатки мази от предыдущего смазывания и распадающуюся опухолевую ткань, производят туалет в окружности опухоли. Распад опухоли начинается обычно после 10–12 смазываний. Курс лечения — 18–25 дней, в некоторых случаях (при эндофитных формах) — до 30–35 дней. После прекращения нанесения мази накладывают в течение 10–12 дней асептическую повязку и производят тщательный туалет раны.
Рак пищевода. Внутрь, по 6–10 мг 2–3 раза в сутки, курсовая доза 50–110 мг.
Передозировка.
Симптомы: сильное угнетение кроветворения.
Лечение: меры предупреждения и лечения такие же, как при применении других цитостатических препаратов.
Меры предосторожности.
Применять мазь надо с осторожностью: не следует наносить более 1,5 г в один прием, вблизи слизистых оболочек, необходимо систематически исследовать кровь и мочу.
При первых признаках токсического действия (лейкопения, анемия и др.) мазь отменяют, назначают глюкозу, аскорбиновую кислоту, лейкоген или другие стимуляторы лейкопоэза; при необходимости переливают кровь.
При раке пищевода в сочетании с сарколизином и у ослабленных больных дозу уменьшают. Лечение демекольцином (особенно при применении внутрь) требует тщательного врачебного наблюдения и гематологического контроля. При уровне лейкоцитов ниже 3·109/л и тромбоцитов ниже 100·109/л прием препарата прекращают до восстановления картины крови. При появлении примеси крови в рвотных массах и дегтеобразного стула лечение прекращают и проводят гемостатическую терапию. В процессе лечения периодически нужно проводить исследование кала на скрытую кровь.
‘
