Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Цитизин
Латинское название: Cytisine
Химическое название.
(1R)-1,2,3,4,5,6-Гексагидро-1,5-метано-8H-пиридо[1,2-a][1,5]диазоцин-8-он
Характеристика.
Алкалоид, содержащийся в семенах растений ракитника (Cytisus laburnum L.) и термопсиса ланцетолистного (Thermopsis lanceolata R.Br.), оба из семейства бобовых (Lugiminosae). Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, легко растворим в воде, этаноле, хлороформе.
Фармакология.
Возбуждает н-холинорецепторы вегетативных (симпатических и парасимпатических) ганглиев, мозгового вещества надпочечников и синокаротидной зоны. Взаимодействуя с н-холинорецепторами каротидных клубочков вызывает кратковременную рефлекторную стимуляцию дыхательного центра продолговатого мозга. Возбуждение н-холинореактивных структур хромаффинной ткани надпочечников сопровождается увеличением выделения эпинефрина, что, в сочетании со стимуляцией симпатических ганглиев, приводит к повышению АД. Гипертензивный эффект может использоваться при угнетении кровообращения и других гипотензивных состояниях.
Ранее цитизин применяли при отравлениях морфином, барбитуратами, окисью углерода и др., в настоящее время в связи с появлением специфических антагонистов опиатов и барбитуратов применение весьма ограничено. Кроме этого, цитизин использовался для оценки скорости кровотока на основании определения времени от момента введения в локтевую вену (0,7–1 мл) до первого глубокого вдоха.
При рефлекторной остановке дыхания (в т.ч. при операциях, травмах), угнетении дыхания и кровообращения у больных с инфекционными заболеваниями применяли (в/в, в/м) 0,15% раствор цитизина.
Конкурирует с никотином за н-холинорецепторы, снижает никотиновую зависимость, изменяет ощущения от курения на неприятные, уменьшает тягу к курению. Облегчает проявления абстинентного синдрома при прекращении курения.
Механизм действия и эффекты цитизина близки к фармакодинамике никотина, что дает возможность при его применении постепенно отказаться от курения без развития абстинентных явлений.
Показания.
Никотиновая зависимость (для облегчения отказа от курения).
Противопоказания.
Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия, недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения, выраженный атеросклероз, кровотечение из крупных сосудов, артериальная гипертензия, отек легких, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, беременность, грудное вскармливание.
Ограничения к применению.
Шизофрения, хромаффинные опухоли надпочечников, гастроэзофагеальный рефлюкс, ИБС, хроническая сердечная недостаточность, заболевания сосудов головного мозга, гипертиреоз, пептическая язва желудка, сахарный диабет, почечная и/или печеночная недостаточность, возраст до 18 и старше 65 лет.
Побочные действия.
Со стороны органов ЖКТ: изменение вкусовых ощущений и аппетита, сухость во рту, боль в животе, тошнота, запор, диарея.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, повышенная раздражительность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение АД, боль в грудной клетке.
Прочие: аллергические реакции (зуд, сыпь, эозинофилия), миалгия, одышка, снижение массы тела, повышенное потоотделение.
Взаимодействие.
Не следует применять цитизин одновременно с противотуберкулезными препаратами.
Способ применения и дозы.
Таблетки — внутрь, по следующей схеме: первые 3 дня — по 1,5 мг (1 табл.) с интервалом 2 ч (всего 6 табл. в день) с одновременным уменьшением числа выкуриваемых сигарет. При отсутствии \tэффективности следует прекратить лечение, а через 2–3 мес повторить. При хорошем эффекте лечение продолжают по следующей схеме: с 4-го по 12-й день — по 1,5 мг (1 табл.) с интервалом 2,5 ч (5 табл. в день), с 13-го по 16-й день — по 1,5 мг каждые 3 ч (4 табл. в день), с 17-го по 20-й день — по 1,5 мг каждые 5 ч (3 табл. в день), с 21-го по 25-й день — по 1,5–3,0 мг/сут (1–2 табл. в день). Курение следует прекратить не позднее 5-го дня от начала лечения.
Пластырь-ТДТС (125 мг/30 см2) — наклеивают на участок кожи без волосяного покрова (обычно на внутреннюю поверхность предплечья), не подвергающийся механическому воздействию, предварительно обработав его спиртом или водой. Дозу подбирают индивидуально, разрезая ТДТС на соответствующие части, длительность разовой аппликации 2–3 дня. Курсовое лечение (1–3 нед) состоит из последовательных аппликаций ТДТС (каждую последовательную ТДТС наклеивают на симметричный участок кожи другой руки) с перерывом 1–2 ч для проведения гигиенических процедур (после удаления ТДТС место аппликации моют водой с мылом).
Пленки — наклеивают на десну или слизистую оболочку защечной области 4–8 раз в сутки в первые 3–5 дней, затем (при наличии положительного эффекта) по следующей схеме: с 5-го по 8-й день — по 1 пленке 3 раза в сутки, с 9-го по 12-й день — по 1 пленке 2 раза в сутки, с 13-го по 15-й день по 1 пленке 1 раз в сутки.
Передозировка.
Симптомы: тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, судороги, паралич дыхания.
Лечение: промывание желудка (при пероральном приеме), контроль ЧСС, АД, функции дыхания, при необходимости — введение инфузионных растворов, противосудорожных препаратов, кардиотонических, аналептических и других симптоматических средств.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Не рекомендуется при беременности из-за потенциального риска эмбриотоксического действия при неконтролируемом приеме. Не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.
Меры предосторожности.
При использовании для отвыкания от курения положительный результат возможен только при твердом решении курильщика отказаться от табакокурения.
Пациент должен быть предупрежден о том, что применение препарата на фоне продолжения курения может привести к никотиновой интоксикации.
Не допускается совместное применение ТДТС с другими ЛС, имеющими сходный механизм действия или побочные эффекты. Участок кожи с ТДТС не должен подвергаться воздействию воды.
‘
