Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Кодеин
Латинское название: Codeine
Химическое название.
(5альфа,6альфа)-7,8-Дидегидро-4,5-эпокси-3-метокси-17-метилморфинан-6-ол (и в виде гидрохлорида или фосфата)
Характеристика.
Является природным наркотическим анальгетиком из группы агонистов опиатных рецепторов. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. На воздухе выветривается. Медленно и мало растворим в холодной воде, хорошо растворим в горячей воде и спирте. Растворы имеют щелочную реакцию.
Фармакология.
Обезболивающая активность обусловлена возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. Центральный противокашлевый эффект связан с подавлением кашлевого центра на уровне «моста». Активация опиатных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров.
После приема внутрь быстро всасывается. Связывание с белками плазмы незначительное. Подвергается биотрансформации в печени, причем 10% путем деметилирования переходит в морфин. T1/2 составляет 2,5–4 ч. Экскретируется почками: 5–15% в виде кодеина и 10% в виде морфина и его метаболитов. Анальгезирующий эффект развивается через 10–30 мин после в/м и п/к и через 30–60 мин после энтерального введения. Максимальный эффект достигается через 30–60 мин после в/м введения и через 1–2 ч после энтерального. Продолжительность анальгезии — 4 ч, блокады кашлевого рефлекса — 4–6 ч.
Показания.
Болевой синдром при травмах, онкологических заболеваниях, почечной и печеночной коликах, приступообразный непродуктивный кашель, диарея.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, бронхиальная астма, пневмония, дыхательная недостаточность, алкогольная интоксикация, черепно-мозговые травмы, гипотония, коллапс, аритмия, эпилепсия, нарушение функции печени и почек, интоксикационная диарея, гипокоагуляционные состояния, беременность.
Ограничения к применению.
Кормление грудью (прием исключает грудное вскармливание), детский возраст (до 2 лет).
Побочные действия.
Привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, угнетение дыхания, гипотония, тошнота, рвота, атония кишечника и мочевого пузыря, брадикардия, аритмия, аллергические реакции.
Взаимодействие.
Усиливает эффекты нейролептиков, транквилизаторов, алкоголя, барбитуратов, наркозных и гипотензивных средств. Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами препарата.
Способ применения и дозы.
Внутрь, взрослым при болях — 15–60 мг каждые 3–6 ч, при диарее — 30 мг 4 раза в сутки, при кашле — 10–20 мг 4 раза в сутки; для детей эти дозы соответственно составляют 0,5 мг/кг 4–6 раз в сутки, 0,5 мг/кг 4 раза в сутки и 3–10 мг/кг 4–6 раз в сутки. В/м вводят в тех же дозах, что и при энтеральном введении. Высшая суточная доза — 120 мг.
‘
