Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Бумекаин*
Латинское название: Bumecaine*
Химическое название.
1-Бутил-2\’,4\’,6\’-триметил-2-пирролидинкарбоксанилид (в виде гидрохлорида)
Характеристика.
Белый или белый со слабым кремовым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде, легко растворим в спирте.
Фармакология.
Обладает местноанестезирующим и антиаритмическим эффектом. Антиаритмическая активность обусловлена стабилизирующим влиянием на клеточные мембраны кардиомиоцитов. Блокирует медленный ток ионов натрия в клетки миокарда, увеличивает проницаемость мембраны для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации, подавляет автоматизм эктопических очагов импульсообразования.
Местноанестезирующий эффект опосредован стабилизацией мембраны нервной клетки, уменьшением ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению нервного импульса.
При местном применении (мазь) анестезирующее действие развивается через 1–2 мин и продолжается 30–40 мин.
Показания.
Нарушения ритма сердца: желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, аритмия на фоне интоксикации сердечными гликозидами, при инфаркте миокарда и др., операциях на сердце (для профилактики и лечения), при временной и постоянной электростимуляции (купирование экстрасистолии). Поверхностная анестезия в стоматологии, офтальмологии, оториноларингологии, эндоскопических исследованиях.
Противопоказания.
Гиперчувствительность. При в/в введении: выраженные нарушения функции печени и почек, синдром слабости синусного узла (у пациентов пожилого возраста), AV-блокада II-III степени, мерцание и трепетание предсердий; декомпенсация сахарного диабета.
Побочные действия.
При в/в введении: бледность кожи и слизистых оболочек, общая слабость, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, обморок, понижение АД, коллапс.
При местном применении: при применении в больших дозах возможны бледность кожи и слизистых оболочек, общая слабость, тошнота, головная боль.
Взаимодействие.
Хинидин потенцирует риск развития побочных эффектов.
Способ применения и дозы.
При желудочковых аритмиях: в/в струйно медленно (1 мл/мин), в дозе 50–100 мг (5–10 мл 1% раствора бумекаина в 5% растворе глюкозы) в течение 3–5 мин; при необходимости допускается 2–3-кратное введение в дозе 100 мг с интервалом 15–20 мин. Достигнутый противоаритмический эффект поддерживают в/в капельным введением со скоростью 2–3 мг/мин (8–12 капель в минуту).
Острый инфаркт миокарда: в/в струйно медленно, в дозе 100–150 мг (10–15 мл 1% раствора) в течение 3–5 мин (одноразовый болюс), либо в дозе 100 мг (10 мл 1% раствора) 2 раза с интервалом между введениями 15–20 мин на фоне капельного введения (двухразовый болюс на фоне инфузии). Длительность инфузии 24 ч и более (в зависимости от характера и течения процесса и эффективности терапии). Средняя разовая доза при в/в введении — 100 мг, высшая суточная доза — 1,5 г.
При операциях на сердце: в/в струйно медленно (1 мл/мин), в дозе 1,5–2 мг/кг в течение 3–5 мин, достигнутый эффект поддерживают в/в инфузией со скоростью 1–2 мг/мин (4–8 капель в минуту) в течение 24 ч.
Поверхностная анестезия: в офтальмологии — по 1–2 капли 0,5% раствора; в отоларингологии — 1–5 мл 1–2% раствора, при необходимости добавляют 0,1% раствор адреналина гидрохлорида (по 1 капле на каждые 2–3 мл бумекаина); обезболивание при эндоскопических исследованиях — 2–5 мл 2% раствора. В стоматологии (анестезия слизистой оболочки полости рта) — 1–5 мл 1–2% раствора или 5% мазь. Мазь наносят тонким слоем на участок слизистой оболочки полости рта на 2–5 мин, однократно или двукратно, максимальная доза — 1 г.
Особые указания.
В/в введение должно проводиться только в условиях стационара. При развитии гипотензии рекомендуется применение эфедрина или других сосудосуживающих средств.
‘
