Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Бензобамил
Латинское название: Benzobamil
Химическое название.
1-Бензоил-5-этил-5-изоамилбарбитуровая кислота
Характеристика.
Производное барбитуровой кислоты. Белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Практически нерастворим в воде, легко растворим в этаноле.
Фармакология.
Оказывает противосудорожное, седативное, а в больших дозах снотворное действие.
Противоэпилептический эффект обусловлен взаимодействием с рецепторами ГАМКА-рецепторного комплекса, раскрытием нейрональных каналов для ионов хлора, увеличением их поступления в нервную клетку и ослаблением возбудимости нейронов. Оказывает влияние на потенциалзависимые натриевые каналы (усиливает инактивацию) и тормозит высвобождение глутамата из глутаматергических активирующих нейронов.
Показания.
Эпилепсия: все формы, в т.ч. с подкорковой локализацией очага возбуждения, диэнцефальная, эпилептический статус у детей; корковые и бессудорожные формы эпилепсии (менее эффективен).
Противопоказания.
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, поражения печени и почек с нарушением их функции, декомпенсация сердечной деятельности.
Ограничения к применению.
Артериальная гипотензия.
Побочные действия.
Сонливость, вялость, подавленность, понижение АД, привыкание.
Взаимодействие.
Является индуктором микросомальных систем печени и может уменьшать концентрацию в плазме применяемых одновременно препаратов, в т.ч. противосудорожных.
Способ применения и дозы.
Внутрь, после еды, дозу подбирают индивидуально. Средняя разовая доза для взрослых — 25 мг (при необходимости увеличивают до 50–200 мг), максимальная разовая доза — 300 мг, принимают 3 раза в сутки. Для детей — в зависимости от возраста от 50 мг до 100 мг на прием 3 раза в сутки.
Меры предосторожности.
Лечение проводится длительно и непрерывно. При развитии привыкания бензобамил можно временно комбинировать с эквивалентными дозами фенобарбитала и бензобарбитала с последующей заменой их снова бензобамилом. Для уменьшения выраженности побочных эффектов возможно применение в дневное время кофеина, либо понижение дозы с заменой другим противоэпилептическим средством. Примерное эквивалентное соотношение доз бензобамила и фенобарбитала составляет 2:1.
У больных, принимавших ранее другие противосудорожные препараты, перевод на лечение бензобамилом проводят постепенно, одновременно увеличивая дозу бензобамила и уменьшая дозу ранее назначенного препарата (во избежание учащения припадков). Отмену бензобамила проводят постепенно, уменьшая разовые дозы (под контролем клинического состояния), но не ранее чем через 2 года после прекращения припадков.
Следует учитывать, что барбитураты относятся к категории средств, для которых имеются доказательства риска неблагоприятного влияния на плод во время беременности, однако потенциальная польза для матери может оправдывать их использование, несмотря на возможный риск для плода.
Особые указания.
Возможно применение в комплексе с дегидратационной, противовоспалительной и десенсибилизирующей терапией.
‘
