Состав
Карведилол, моногидрат лактозы, натрия карбоксиметилкрахмал, повидон, стеарат магния.
Форма выпуска
Выпускается в таблетках 12,5 и 25 мг двояковыпуклой овальной формы белого цвета в блистере в картонной упаковке №30.
Фармакологическое действие
Основное действие — гипотензивное, антиангинальное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат, блокирующий альфа и бета-адренорецепторы, не обладающий симпатомиметической активностью. Избирательно блокируя β-адренорецепторы миокарда препарат уменьшает сердечный выброс и ЧСС, снижает АД, а блокировка α-адренорецепторов расширяет просвет периферических сосудов. Как следствие, снижается потребность в кислороде, уменьшается ОПСС и предотвращается ишемия миокарда. У больных с сердечной недостаточностью повышается выброс левого желудочка. Клинически выраженный эффект (влияние на ЧСС и АД) наступает через 1 час после приема таблеток.
Фармакокинетика
Препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Сmax в крови наступает через 1,5 часа. Биодоступность препарата около 25%. Высокая связь с белками крови на уровне 95%. Проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Биотрансформируется в печени двумя циклами с образованием активных метаболитов. Выводится из организма с калом и мочой. Т1/2 — около 10 часов.
Показания к применению Акридилола
В моно- или комбинированной терапии артериальной гипертензии, ХСН и ИБС.
Противопоказания
Высокая чувствительность к препарату, AV блокада II–III степени, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, выраженная печеночная недостаточность, возраст до 18 лет, хроническая обструктивная болезнь легких.