Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Ацетилсалициловая кислота + (Лимонная кислота + Натрия гидрокарбонат)
Латинское название: Acetylsalicylic acid + [Citric acid + Sodium hydrocarbonate]
Характеристика.
Комбинированный препарат.
Фармакология.
Ацетилсалициловая кислота ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает синтез ПГ, обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим действием, тормозит агрегацию тромбоцитов. Натрия гидрокарбонат нейтрализует свободную соляную кислоту в желудке, что уменьшает риск проявления ульцерогенного действия ацетилсалициловой кислоты. Лимонная кислота способствует более быстрому всасыванию препарата.
Показания.
Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях, болевой синдром слабой и умеренной выраженности: головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение, «аспириновая» астма, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, портальная гипертензия, авитаминоз K, почечная и/или печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).
Ограничения к применению.
Гиперурикемия, подагра, уратный нефролитиаз, заболевания печени, сердечная недостаточность.
Побочные действия.
Тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм), повышение активности печеночных трансаминаз, печеночная и/или почечная недостаточность, нарушение кроветворения (тромбоцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения), «аспириновая» астма (в т.ч. рецидивирующий полипоз слизистой полости носа и околоносовых пазух); при длительном применении — головокружение, головная боль (при применении в высоких дозах), нарушение зрения, шум в ушах, рвота, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, кровоточивость, преренальная азотемия, гиперкреатининемия, гиперкальциемия, поражение почек с папиллярным некрозом, нефротический синдром, глухота, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Рейе у детей, асептический менингит, усугубление хронической сердечной недостаточности.
Взаимодействие.
Усиливает действие других НПВС, пероральных антикоагулянтов, глюкокортикоидов, наркотических анальгетиков. НПВС, метотрексат, антигистаминные ЛС увеличивают риск развития побочных эффектов. Снижает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных, урикозурических ЛС. Глюкокортикоиды и этанол увеличивают неблагоприятное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Антациды, содержащие магния и алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Способ применения и дозы.
Внутрь, предварительно шипучие таблетки растворяют в 1 стакане воды. Взрослым: разовая доза — 1–3 табл., максимальная суточная доза — 8 табл. (интервал между приемами должен составлять 4–8 ч). Детям старше 7 лет: разовая доза — 1 табл., максимальная суточная доза — 4 табл.
Передозировка.
Симптомы: при легкой интоксикации — тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, звон в ушах. При сильной передозировке — заторможенность, сонливость, коллапс, судороги, затруднение дыхания, анурия, кровотечения, гипертермия, кома. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу (одышка, удушье, цианоз, испарина), по мере усиления интоксикации — прогрессирующий паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызывают респираторный ацидоз. При хронической передозировке концентрация препарата в плазме плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации.
Лечение: при острой передозировке индукция рвоты, назначение активированного угля, слабительных ЛС, мониторинг кислотно-основного состояния и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Противопоказано при беременности (I и III триместры). Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к формированию такого порока развития, как расщепление верхнего неба, в III триместре — к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза ПГ), преждевременному закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения.
Противопоказано в период лактации. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.
Меры предосторожности.
Следует учитывать, что ЛС, содержащие ацетилсалициловую кислоту, увеличивают риск возникновения синдрома Рейе на фоне вирусной инфекции (симптомы синдрома Рейе: продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени).
При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени, а также исследование кала на скрытую кровь. Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свертывание крови, то в случае предстоящего хирургического вмешательства необходимо прекратить прием препарата за 5–7 дней перед операцией.
Пациентам с повышенной чувствительностью, либо с астмоидными реакциями на салицилаты или их производные ацетилсалициловую кислоту можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи).
Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры.
Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).
Литература.
1. Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание. Т. 2. Типовые клинико-фармакологические статьи.- М.: Минздрав России, 2004.- C. 149–150.
2. Информационно-поисковая система «Клифар-Госреестр» (версия от 10.2009 г.).- М.: Р-Клифар. Фонд фармацевтической информации, 2009.
‘
