Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Терлипрессин*
Латинское название: Terlipressin*
Химическое название.
N-Триглицил-8-лизин-вазопрессинацетат
Фармакология.
Как и вазопрессин, повышает тонус гладких мышц сосудистой стенки, вызывает сужение артериол, вен и венул (особенно в брюшной полости). Уменьшает кровоток в гладкомышечных органах и печени, понижает давление в портальной системе. Способствует сокращению гладких мышц пищевода, повышает тонус и усиливает перистальтику кишечника, стимулирует активность миометрия независимо от наличия беременности.
После в/в введения объем распределения составляет 0,5 л. В печени, почках и других тканях образует активные метаболиты, появляющиеся в плазме уже через 30 мин после инъекции. Их концентрация достигает максимальных значений через 1–2 ч. Внепочечный Cl — 9 мл/кг/мин.
Показания.
Кровотечения из ЖКТ (в т.ч. из варикозно расширенных вен пищевода, язв желудка и двенадцатиперстной кишки), мочеполовой системы, во время родов и абортов, метроррагии различного генеза, интраоперационные абдоминальные и гинекологические (местно) кровотечения.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, эпилепсия, ранние сроки беременности, токсикоз беременных.
Ограничения к применению.
ИБС, артериальная гипертензия, аритмии, бронхиальная астма, пожилой возраст.
Побочные действия.
Головная боль, бледность, затруднение дыхания, повышение АД, урежение ЧСС, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда (редко), усиление перистальтики кишечника (боль в животе, отрыжка, тошнота, рвота), сокращение матки (боль), некроз в месте в/м введения (редко).
Взаимодействие.
Увеличивает сосудосуживающую и утеротоническую активность окситоцина и метилэргометрина, гипертензивный эффект бета-адреномиметиков. Препараты, урежающие ЧСС, усиливают брадикардию.
Способ применения и дозы.
В/в, в/м (в исключительных случаях), пара- и интрацервикально. Кровотечения: из ЖКТ — по 1000 мкг каждые 4–6 ч, из расширенных вен пищевода — 3–5 дней до остановки и еще в течение 2–3 сут для предотвращения рецидивов, из мочеполовой системы — в/в струйно в течение 1 мин или инфузионно 200–1000 мкг каждые 4–6 ч. Во время гинекологических операций — пара- или интрацервикально (400 мкг растворяют в 10 мл физиологического раствора), при необходимости дозу увеличивают или вводят повторно.
Передозировка.
Симптомы: сердечно-сосудистые нарушения (при использовании доз свыше 2 мг каждые 4 ч).
Лечение: при выраженном повышении АД введение клонидина, при ЧСС менее 50 уд./мин — атропина.
Меры предосторожности.
При использовании доз выше 800 мкг необходимо контролировать АД, ЧСС и диурез.
‘
