Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Тербуталин*
Латинское название: Terbutaline*
Химическое название.
5-[2-[(1,1-Диметилэтил)амино]-1-гидроксиэтил]-1,3-бензолдиол (в виде сульфата)
Характеристика.
Кристаллический порошок от белого до серо-белого цвета без запаха или со слабым запахом уксусной кислоты. Растворим в воде и 0,1 н. растворе соляной кислоты, плохо растворим в метаноле, нерастворим в хлороформе.
Фармакология.
Избирательно возбуждает бета2-адренорецепторы, повышает активность аденилатциклазы, стабилизирует цАМФ, снижает концентрацию внутриклеточного кальция и расслабляет гладкую мускулатуру. Релаксирует продольные мышцы бронхов (бронхолитическое действие), снижает вязкость бронхиального секрета, увеличивает подвижность ресничек мерцательного эпителия (улучшает мукоцилиарный Cl). Стабилизирует мембраны тучных клеток (противоаллергический эффект), тормозит высвобождение медиаторов аллергии (серотонина, гистамина и др.). Расслабляет гладкую мускулатуру матки (токолитическое действие).
После ингаляции медленно всасывается из дыхательных путей (большая часть проглатывается и абсорбируется из ЖКТ). При п/к введении Cmax достигается через 15–30 мин. Не проникает через ГЭБ, но проходит через плацентарный барьер. Подвергается интенсивной биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется почками, кишечником, лактирующими молочными железами. T1/2 составляет 4 ч.
Действие начинается через 30 мин после п/к введения, клинически значимое улучшение функции дыхания наблюдается спустя 60–120 мин, достигает максимума в течении 120–180 мин и продолжается до 4 ч.
Показания.
Бронхиальная астма, астматический статус, обструктивный бронхит, эмфизема легких, острая сердечная недостаточность, фиброзный цистит, первичная дисменорея, угроза преждевременных родов, дистресс-синдром плода.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, беременность (в качестве бронходилатирующего средства), кормление грудью, детский возраст (до 12 лет).
Побочные действия.
Беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, тремор, потливость, гиперрефлексия, слабость, мидриаз, тахикардия, нарушения ритма, сердцебиение, гипер- или гипотония, тошнота, изжога, рвота, неприятный привкус во рту, атония мочевого пузыря, аллергические реакции.
Взаимодействие.
Увеличивает активность других адреномиметиков, вероятность побочных проявлений антидепрессантов (трициклических и ингибиторов МАО). Адреноблокаторы, особенно бета-адренолитики, снижают эффект.
Способ применения и дозы.
Внутрь (таблетки) взрослым в дозе 5 мг каждые 6 ч (в случае развития выраженных побочных эффектов — 2,5 мг 3 раза в сутки); детям старше 12 лет — 2,5 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет: для взрослых — 15 мг, а для детей — 7,5 мг.
П/к в латеральную дельтовидную область в дозе 0,25 мг; в случае отсутствия эффекта в течение 15–30 мин производится повторная инъекция в той же дозе (следующее введение — не ранее, чем через 4 ч).
Ингаляционно двукратно (с интервалом в 60 с) каждые 4–6 ч.
Передозировка.
Симптомы: тремор, нервозность, нарушение сознания, судороги, головная боль, потливость, тахикардия, аритмия, экстрасистолия, гипотония, тошнота, рвота, гипергликемия, сменяющаяся гипогликемией.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание жизненно важных функций.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA — B.
Меры предосторожности.
При развитии парадоксальной бронхоспастической реакции в ответ на аэрозольное введение тербуталин отменяют.
‘
