Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Салициламид*
Латинское название: Salicylamide*
Химическое название.
2-Гидроксибензамид
Характеристика.
Белый или слегка розовый кристаллический порошок без запаха, слегка горького вкуса. Возгоняется при нагревании. Растворимость в воде при 30 °C — 0,2%; при 47 °C — 0,8%, в глицерине при 5 °C — 2,0%, при 39 °C — 5,0%, при 60 °C — 10,0%, в пропиленгликоле при 5 °C — 10,0%. Растворим в горячей воде, этаноле, хлороформе, эфире. pH насыщенных водных растворов при 28 °C около 5. Молекулярная масса — 137,14. При pH 9 образует водорастворимую натриевую соль.
Фармакология.
Блокирует циклооксигеназу, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазу воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит выработку макроэргов (прежде всего АТФ) в процессах окислительного фосфорилирования; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления, в т.ч. гистамин, брадикинин, лимфокины, фактор комплемента и другие неспецифические эндогенные «повреждающие факторы». Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Снижает образование тромбоксана и агрегацию тромбоцитов. Влияет на таламические центры болевой чувствительности (локальная блокада синтеза ПГE1, ПГE2 и ПГF2α). Анальгетическое действие обусловлено снижением концентрации биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами, и увеличением порога болевой чувствительности рецепторного аппарата. Уменьшает (за счет угнетения синтеза простагландинов) перевозбуждение центра терморегуляции. При лихорадке усиливает теплоотдачу за счет расширения кожных сосудов и угнетает теплопродукцию вследствие снижения мышечного дрожательного термогенеза — озноба (жаропонижающее действие).
Трудно подвергается гидролизу и в значительных количествах выводится из организма в неизмененном виде.
Показания.
Лихорадочный синдром (простудные и инфекционные заболевания); болевой синдром слабой и средней интенсивности: артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах; воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, реактивный артрит, остеоартрит, спондилоартропатия, анкилозирующий спондилоартрит, подагра) и мягких тканей (бурсит, тендовагинит); ревмокардит.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит; бронхиальная астма, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляционные состояния, почечная и/или печеночная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови.
Ограничения к применению.
Беременность, кормление грудью.
Побочные действия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, снижение слуха, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность, повышение АД, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны органов ЖКТ: НПВС-гастропатия: боль в животе, тошнота, рвота, изжога, диарея.
Прочие: кровотечения: желудочно-кишечные, десневые, маточные, геморроидальные; бронхоспазм, отеки, нарушение функций печени и почек, усиление потоотделения; аллергические реакции; при длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой ЖКТ, кровотечения.
Взаимодействие.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов; этанол способствует развитию острого панкреатита. Усиливает активность антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, а также побочные эффекты минерало- и глюкокортикоидов, эстрогенов, гепато- и нефротоксичных средств. Снижает эффективность урикозурических ЛС, гипотензивных и мочегонных средств. Антациды и колестирамин уменьшают абсорбцию.
Способ применения и дозы.
Внутрь, после еды, запивая большим количеством воды; в качестве болеутоляющего и жаропонижающего средства, взрослым по 0,25–0,5 г 2–3 раза в сутки, при ревматизме 0,5–1 г 3–8 раз в сутки. Максимальная суточная доза 8 г/сут. Детям при острых приступах ревматизма из расчета 0,4–0,5 г на 1 год жизни.
Меры предосторожности.
Во время лечения необходимо контролировать картину периферической крови и функциональное состояние печени.
‘
