Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Пахикарпин
Латинское название: Pachycarpine
Химическое название.
[7R-(7альфа,7а альфа,14альфа,14а бета)]-Додекагидро-7,14-метано- 2Н,6Н-дипиридо[1,2-a:1\’,2\’-e][1,5]диазоцин (в виде гидройодида)
Характеристика.
Алкалоид, содержащийся в растении софора толстоплодная (Sорhоrа расhycarpa С.А.М.), семейства бобовых (Leguminosae); Тhermopsis lanceolata R. Вr. и других растениях. Белый кристаллический порошок горького вкуса. Растворим в воде (1:30), растворы для инъекций стерилизуют при температуре 100 °C в течение 30 мин; рН 3% раствора 6,7–7,6.
Фармакология.
Блокирует н-холинорецепторы вегетативных (симпатических и парасимпатических) ганглиев и нарушает передачу нервного импульса с преганглионарных на постганглионарные волокна, изменяя функции органов, получающих вегетативную иннервацию. Понижает чувствительность к ацетилхолину н-холинорецепторов хромаффинной ткани мозгового вещества надпочечников и каротидных клубочков. Уменьшает поступление симпатических сосудосуживающих импульсов к кровеносным сосудам, понижает тонус артериол и вен, уменьшает ОПСС и венозный возврат. Торможение проведения импульсов по холинергическим нервным волокнам приводит к ослаблению моторики органов ЖКТ, угнетению секреции желез, в т.ч. появлению сухости во рту, учащению сердечных сокращений, понижению тонуса мочевого пузыря. Повышает тонус, усиливает ритмические сокращения мускулатуры матки, усиливает родовую деятельность при ее слабости или раннем отхождении вод. Утеростимулирующее действие начинает проявляться через 5–30 мин после парентерального введения. Улучшает функцию скелетных мышц при миопатии.
Показания.
Спазм периферических сосудов, ганглионит, миопатия, облитерирующий эндартериит; стимуляция родовой деятельности, ускорение инволюции матки и уменьшение кровотечения в послеродовом периоде.
Противопоказания.
Стенокардия, выраженный атеросклероз, расстройства сердечной деятельности, нарушение функции печени и/или почек.
Побочные действия.
Артериальная гипотензия, слабость, головокружение, тахикардия, сухость во рту, атония кишечника и мочевого пузыря.
Взаимодействие.
Усиливает адреномиметические эффекты препаратов. Трициклические антидепрессанты могут уменьшать гипотензивный эффект. При совместном использовании с салуретиками возможно развитие ортостатической гипотензии.
Способ применения и дозы.
Внутрь (до еды), при облитерирующем эндартериите: по 0,05–0,1 г 2–3 раза в сутки в течение 3–6 нед. При обострении процесса курс лечения повторяют через 2–3 мес. При ганглионите: по 0,05–0,1 г 2 раза в сутки в течение 10–15 дней. При миопатии: по 0,1 г 2 раза в сутки в течение 40–50 дней; курс лечения повторяют 2–3 раза с интервалом 1–3 мес. Для стимуляции инволюции матки в послеродовом периоде: по 0,1 г 2–3 раза в сутки. Максимальная разовая доза для взрослых — 0,2 г, суточная доза — 0,6 г.
В/м или п/к, для стимуляции родовой деятельности: 2–4 мл 3% раствора (реже внутрь 0,1–0,15 г); возможно повторное применение через 1–2 ч.
Максимальная разовая доза для взрослых при подкожном введении — 0,15 г (5 мл 3% раствора), максимальная суточная доза — 0,45 г (15 мл 3% раствора).
Передозировка.
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: госпитализация больного, промывание желудка, искусственное дыхание, ингаляция кислорода, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (в/в введение изотонического раствора натрия хлорида, глюкозы, других кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), гидрокортизон (в/в), антигистаминные средства. С целью купирования атонии мочевого пузыря с анурией и атонии кишечника возможно введение холиномиметических или антихолинэстеразных препаратов.
Особые указания.
Для усиления эффективности при стимуляции родовой деятельности возможен одновременный прием внутрь хинина по 0,2 г каждые 30 мин (всего 4 раза).
‘
