Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Метилтестостерон*
Латинское название: Methyltestosterone*
Химическое название.
(17бета)-17-Гидрокси-17- метиландрост-4-ен-3-он
Характеристика.
Белый или кремовато-белый порошок или кристаллы, гигроскопичен. Практически нерастворим в воде, растворим в спиртах и органических растворителях, слабо растворим в растительных маслах.
Фармакология.
Взаимодействует со специфическими рецепторами цитоплазматической мембраны на поверхности клеток в органах-мишенях, проникает в цитоплазму и ядро, вызывая активацию генетического аппарата. Обеспечивает нормальный рост и развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков: рост и секреторную активность предстательной железы, семенных пузырьков, пениса, мошонки, оволосение подмышечных и лобковой областей, утолщение голосовых связок и огрубение голоса, увеличивает мышечную массу и уменьшает отложение жира. Вызывает задержку азота, натрия, карбонатов, фосфатов, уменьшает экскрецию кальция почками и способствует его отложению в костях. Контролирует рост костей в длину (пубертатный период). Ингибирует выработку и высвобождение гипофизом ЛГ и ФСГ.
При приеме внутрь быстро всасывается. Cmax достигается через 2 ч. T1/2 составляет 3–4 ч. Биотрансформируется в печени. Экскретируется почками, в основном, в виде метаболитов (10% в неизмененном виде).
Показания.
У мужчин: первичный и гипогонадотропный гипогонадизм, феминное телосложение и внешний облик у мальчиков в пубертатном возрасте, климакс у мужчин; у женщин: неоперабельный рак молочной железы в постменопаузном периоде, в послеоперационном периоде после радикальных оперативных вмешательств по поводу неопластических процессов в молочной железе в предменопаузном периоде.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, опухоль груди, карцинома предстательной железы, беременность, пубертатный возраст.
Побочные действия.
У женщин: аменорея, симптомы вирилизации, гирсутизм, угревые высыпания; у мужчин: гинекомастия и олигоспермия; отеки, диспептические явления, холестатический гепатит, гепатоцеллюлярная карцинома, гиперкальциемия, повышенная кровоточивость, изменения либидо, головная боль, тревожность, депрессия, генерализованные парестезии, гиперлипидемия, аллергические реакции.
Взаимодействие.
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, инсулина. Андрогенную активность снижают барбитураты, циметидин, паратиреоидин.
Способ применения и дозы.
Внутрь. Для мужчин доза составляет 10–40 мг 1 раз в сутки, в течение 4–6 мес. Высшая суточная доза — 100 мг. Для женщин при опухоли молочной железы доза — 200 мг 1 раз в сутки (при тщательном наблюдении специалистов).
Применение при беременности и кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA — X.
‘
