Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Гестринон*
Латинское название: Gestrinone*
Химическое название.
(17альфа)-13-Этил-17-гидрокси-18,19-динорпрегна-4,9,11-триен-20-ин-3-он
Характеристика.
Стероидный гормон, производное 19-нортестостерона.
Фармакология.
Снижает секрецию гонадотропина, выработку гестагенов и эстрогенов. Снижение секреции гонадотропина наблюдается уже в первый месяц лечения. Это приводит к атрофии миометрия и выраженному клиническому эффекту (прекращению кровотечений и болей) через 1 мес. Влияет на эктопические имплантаты вне матки.
Всасывается быстро. При разовом приеме 2,5 мг Сmax в плазме крови достигается через 2,5–3,5 ч. Равновесная концентрация при повторном приеме отмечается на 3 сутки. Не кумулирует. Т1/2 составляет 24 ч. Выводится с мочой (40–45%) и фекалиями (30–35%).
Показания.
Эндометриоз, в т.ч. осложненный бесплодием.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, острая сердечная недостаточность, декомпенсированные заболевания печени, почек, сосудов, нарушения обмена веществ и/или тромбофлебит в анамнезе, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению.
Мигрень.
Побочные действия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, повышенная возбудимость, раздражительность, депрессия, судорожный синдром.
Со стороны эндокринной и мочеполовой системы: приливы крови к лицу, повышение массы тела, уменьшение размеров молочных желез, кровянистые выделения из матки (в первые недели лечения).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны кожных покровов: пигментация кожи, акне, себорея, гипертрихоз.
Прочие: задержка жидкости, понижение тембра голоса, снижение либидо.
Взаимодействие.
Рифампицин и противосудорожные препараты ускоряют метаболизм гестринона.
Способ применения и дозы.
Внутрь — по 2,5 мг в 1-й и 4-й дни менструации. В дальнейшем продолжают прием в установленные дни по 2,5 мг 2 раза в неделю в течение 6 мес.
Если пропущен прием очередной дозы, ее следует принять как можно быстрее, после чего продолжить лечение по схеме. Если пропущен прием двух и более доз, курс лечения прерывают и возобновляют его в 1-й день менструального цикла.
Меры предосторожности.
Перед началом терапии необходимо исключить беременность. Для обеспечения максимальной эффективности необходимо строго придерживаться схемы лечения. Во время терапии следует пользоваться эффективными контрацептивами.
‘
