Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Фосфэстрол*
Латинское название: Fosfestrol*
Химическое название.
(Е)-4,4\’-(1,2-Диэтил-1,2-этендиил)бис[фенол]бис[дигидрофосфат] (и в виде тетранатриевой соли)
Характеристика.
Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок, растворим в воде, нерастворим в спирте.
Фармакология.
Прочно связываясь с цитоплазматическими рецепторами половых гормонов, препятствует реализации эффектов андрогенов у больных с андрогензависимыми неопластическими процессами (аденокарцинома предстательной железы). Это приводит к замедлению роста первичной опухоли и тормозит метастазы в костях. Быстро всасывается. Метаболизируется в печени, большая часть секретируется желчью в кишечник, откуда подвергается реабсорбции (или выводится с фекалиями), незначительная часть выделяется почками.
Показания.
Аденокарцинома (в т.ч. метастазирующая) предстательной железы (паллиативное лечение), недостаточность эстрогенной функции.
Противопоказания.
Опухоли груди, эстрогензависимые неопластические процессы, поражение печени, тромбофлебиты и тромбоэмболии.
Побочные действия.
Индуцирование развития неопластических процессов в половых органах (у женщин), печени, обострение желчнокаменной болезни, тромбоэмболия, гипертензия, снижение толерантности к глюкозе, гиперкальциемия, увеличение и уплотнение молочных желез, диспептические явления, холестатический гепатит, головная боль, головокружение, депрессия, отеки, изменения массы тела, аллергические кожные высыпания.
Способ применения и дозы.
Внутрь, 50 мг 3 раза в день, при необходимости доза может быть увеличена; максимальная суточная доза — 1 г. В/в вводят 0,5–1 г вещества, разведенного в 250–300 мл 0,9% раствора хлорида натрия со скоростью 20–30 капель/мин в течение 5 дней. Затем переходят на поддерживающую пероральную терапию.
‘
