Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Этистерон*
Латинское название: Ethisterone*
Химическое название.
(17альфа)-17-Гидроксипрегн-4-ен-20-ин-3-он
Характеристика.
Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в спирте, растворим в маслах.
Фармакология.
Как синтетический аналог прогестерона (в 5–6 раз слабее) связывается со специфическими рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро и увеличивает синтез РНК. Стимулирует переход слизистой оболочки матки из пролиферативной фазы в фазу секреции, снижает сократимость и возбудимость матки и маточных труб, их чувствительность к окситоцину, создает необходимые условия для развития оплодотворенного яйца в матке, способствует пролиферации и секреции концевых отделов молочных желез, ингибирует синтез и высвобождение лютеинизирующего гормона из передней доли гипофиза. Не разрушается ферментами слюны и ЖКТ, поэтому может применяться энтерально и сублингвально. После всасывания подвергается быстрой биотрансформации в печени с образованием прегнандиола и прегненолона. Экскретируется почками.
Показания.
Недостаточность желтого тела, дисфункциональные маточные кровотечения, аменорея, дисальгоменорея.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, опухоли груди и половых органов, нарушения функций печени и почек, незавершенный аборт, кровянистые выделения из влагалища, бронхиальная астма, сердечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, сахарный диабет, внематочная беременность, гиперлипидемия, тромбофлебиты, тромбоэмболические осложнения, нарушение мозгового кровообращения.
Побочные действия.
Слабость, сонливость, нарушение сна, диспептические явления, гепатит, калькулезный холецистит, нарушение зрения, тромбоэмболические осложнения, вирилизм, увеличение массы тела, галакторея, кровянистые выделения из влагалища, дисменорея, аменорея, увеличение и уплотнение молочных желез, угревая сыпь, алопеция, аллергические реакции.
Взаимодействие.
Снижает эффекты антиагрегантов, антикоагулянтов, бромокриптина.
Способ применения и дозы.
Назначают по 10–20 мг 2–3 раза в сутки под язык, при кровотечениях дозу увеличивают до 50–60 мг. Высшая разовая доза для взрослых — 20 мг, высшая суточная доза для взрослых — 60 мг.
‘
