Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Цефалотин*
Латинское название: Cefalotin*
Химическое название.
(6R-транс)-3-[Ацетилокси)метил]-8-оксо-7-[(2-тиенилацетил)амино]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (и в виде натриевой соли)
Характеристика.
Антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального применения.
Белый или почти белый кристаллический порошок. Почти нерастворим в воде.
Фармакология.
Ингибирует полимеразу, синтезирующую пептидогликан микробной стенки, результатом чего является лизис клетки в момент деления. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp.; Treponema spp., Leptospira spp. Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительные штаммы), Mycobacterium tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.
После в/м введения (внутрь не назначается — кислотонеустойчив) обнаруживается в крови через 30–60 мин. Бактерицидная концентрация поддерживается в течение 4–6 ч. Хорошо проникает в различные органы и ткани, биологические жидкости, за исключением ликвора и мозга. Выводится почками в неизмененном виде.
Показания.
Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции.
Противопоказания.
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамам).
Ограничения к применению.
Почечная недостаточность, беременность, кормление грудью.
Побочные действия.
Диспептические явления, нарушение функций почек, гиповитаминоз, дисбактериоз, кандидоз, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (кожные высыпания, отек Квинке, анафилактический шок), флебит и болезненный инфильтрат в местах введения.
Взаимодействие.
Эффект усиливают бактерицидные антибактериальные препараты, ослабляют — бактериостатические. ЛС, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию цефалотина в крови и замедляют его выведение. Следует соблюдать особую осторожность при одновременном применении цефалотина и петлевых диуретиков (возможно усиление нефротоксичности). Усиливает нефротоксичность аминогликозидов и полимиксинов.
Способ применения и дозы.
В/м или в/в. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Взрослым — по 0,5–2 г каждые 6 ч. Максимальная суточная доза — 12 г. При нарушении функции почек после начальной нагрузочной дозы 1–2 г дозу снижают в зависимости от клиренса креатинина. Детям — 20–40 мг/кг каждые 6 ч.
Меры предосторожности.
С осторожностью назначают больным с нарушением функции почек. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
‘
