Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Азаметония бромид*
Латинское название: Azamethonium bromide*
Химическое название.
[(Метилимино)диэтилен]бис(этилдиметиламмония дибромид)
Характеристика.
Симметричное бисчетвертичное аммониевое соединение. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Очень гигроскопичен. Легко растворим в воде и спирте.
Фармакология.
Блокирует н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев (тормозит передачу возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов), каротидных клубочков и хромаффинной ткани надпочечников. Прерывает проведение нервных импульсов через вегетативные ганглии и изменяет функции органов, имеющих вегетативную иннервацию. Уменьшает поступление вазоконстрикторных импульсов к сосудам и выделение адренергических веществ надпочечниками, ослабляет рефлекторные прессорные реакции. Вызывает расширение периферических сосудов, гипотензию, тахикардию, мидриаз, нарушает аккомодацию глаза, расширяет бронхи, уменьшает моторику органов ЖКТ, секрецию желез, тонус мочевого пузыря.
Показания.
Гипертонический криз, отек легких и мозга, управляемая гипотензия (в анестезиологии), спазм периферических сосудов, в т.ч. эндартериит, эклампсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спазм гладких мышц кишечника, желчного пузыря, бронхов, мочевыводящих путей (почечная колика), каузалгия; в урологической практике при проведении цистоскопии у мужчин (для облегчения прохождения цистоскопа через уретру).
Противопоказания.
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, тромбофлебит, дегенеративные изменения ЦНС, почечная и/или печеночная недостаточность.
Побочные действия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, головокружение, кратковременное ухудшение памяти, нарушение аккомодации глаза, инъекция сосудов склер, мидриаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, атония кишечника.
Со стороны мочеполовой системы: атония мочевого пузыря.
Взаимодействие.
Гипотензивный эффект могут ослаблять трициклические антидепрессанты, усиливать — недеполяризующие миорелаксанты.
Способ применения и дозы.
В/в, в/м.
В/в, медленно под контролем АД и общего состояния, при гипертоническом кризе, отеке легких или головного мозга 0,2–0,5 мл 5% раствора, разведенных в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, или в/м до 2 мл 5% раствора. Для управляемой гипотензии — в/в капельно 0,8–1,2 мл 5% раствора (0,04–0,06 г) перед операцией, при необходимости — 2,4–3,6 мл 5% раствора (0,12–0,18 г). В/м при спазмах сосудов и других неургентных состояниях 1 мл 5% раствора, при необходимости по 1,5–2 мл 2–3 раза в сутки. Максимальные дозы при в/м введении: разовая 0,15 г (3 мл 5% раствора), суточная 0,45 г (9 мл 5% раствора).
Передозировка.
Симптомы: чрезмерная гипотензия, ортостатический коллапс, усиление других побочных эффектов, угнетение дыхания.
Лечение: придание больному положения с приподнятыми нижними конечностями; введение антихолинэстеразных ЛС, альфа-адреномиметиков (при выраженной гипотензии), м-холиномиметиков, кислородотерапия, ИВЛ.
Меры предосторожности.
С целью профилактики развития ортостатического коллапса необходимо обеспечить пребывание больного в горизонтальном положении в течение 2–2,5 ч после введения препарата.
