Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Ацеклидин*
Латинское название: Aceclidine*
Химическое название.
1-Азабицикло[2.2.2]октан-3-ол ацетат (эфир) (и в виде салицилата или гидрохлорида)
Характеристика.
По химическому строению относится к производным 3-оксихинуклидина. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.
Фармакология.
Молекула ацеклидина содержит фрагмент, роднящий ее с молекулой ацетилхолина и создающий условия для связывания ацеклидина с холинорецепторами.
Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно м-холинореактивные системы организма.
В отличие от ацетилхолина ацеклидин является не четвертичным, а третичным основанием, что обеспечивает возможность проникновения через гистогематические барьеры, в т.ч. через гематоэнцефалический барьер.
При введении в организм ацеклидин вызывает усиление функций органов, имеющих холинергическую иннервацию. Особенно выражена его способность повышать тонус и усиливать сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки. При высоких дозах могут наблюдаться брадикардия, снижение артериального давления, усиление саливации, бронхоспазм. Оказывает сильное миотическое действие, сужение зрачка сопровождается снижением внутриглазного давления. Действие ацеклидина снимается и предупреждается атропином и другими холинолитическими веществами.
Легко всасывается при разных путях введения, в т.ч. при закапывании в конъюнктивальный мешок.
Показания.
Применяют главным образом как средство, предупреждающее и устраняющее атонию мочевого пузыря, особенно при увеличении количества мочи, связанном с нейрогенными расстройствами мочевого пузыря, при атонии мускулатуры ЖКТ, а также в акушерско-гинекологической практике — при пониженном тонусе и субинволюции матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде. Рентгенологическое исследование пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки.
В офтальмологической практике возможно применение растворов ацеклидина для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме.
Противопоказания.
Бронхиальная астма, тяжелые заболевания сердца, стенокардия, кровотечения из ЖКТ, эпилепсия, гиперкинезы, беременность (если ацеклидин не назначают для повышения тонуса мускулатуры матки), воспалительные процессы в брюшной полости до оперативного вмешательства.
Побочные действия.
В терапевтических дозах ацеклидин хорошо переносится. В отдельных случаях при введении раствора в конъюнктивальный мешок могут появиться небольшое раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов; иногда развиваются неприятные субъективные ощущения (ломота и тяжесть в глазу). Эти явления проходят самостоятельно. Так же как после применения других миотических средств, рекомендуется после закапывания ацеклидина прижать на 2–3 мин область слезного мешка, чтобы предупредить попадание раствора в слезный канал и полость носа.
Способ применения и дозы.
При атонии желудка, кишечника и мочевого пузыря и гипотонии матки вводят п/к по 1–2 мл 0,2% раствора. При недостаточном эффекте инъекции повторяют 2–3 раза с промежутками 20–30 мин. При наличии показаний (при субинволюции матки и др.) инъекции производят в течение 2–3 дней.
Рентгенологическое исследование пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки. Для выявления ахалазии пищевода, обусловленной парасимпатической денервацией, вводят п/к 0,75–1 мл 0,2% раствора ацеклидина за 15 мин до приема больным бариевой взвеси. Для уточнения характера поражений желудка и двенадцатиперстной кишки вводят (после обычного рентгенологического исследования) п/к 0,5–1 мл 0,2% раствора ацеклидина, а через 12–15 мин после дачи дополнительной порции бариевой взвеси производят повторное исследование. Для этих целей ацеклидин так же эффективен, как и морфин.
В офтальмологической практике ацеклидин назначают в виде глазных капель. Начинают с закапывания 2% раствора. При этой концентрации обычно наблюдается небольшой миотический и гипотензивный эффект; для более сильного действия применяют 3% и 5% растворы. Частота закапывания (3–6 раз в сутки) зависит от получаемого эффекта. Обычно после однократного закапывания миотическое и гипотензивное действие продолжается до 6 ч и более.
Ацеклидин может применяться в комбинации с другими миотиками. 5% раствором можно пользоваться для снятия мидриаза, вызванного гоматропином; при мидриазе, обусловленном атропином и скополамином, ацеклидин недостаточно эффективен.
Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая 0,004 г(2 мл 0,2% раствора), суточная 0,012 г (6 мл 0,2% раствора).
Передозировка.
При передозировке (при применении в виде инъекций) или при повышенной индивидуальной чувствительности могут наблюдаться слюнотечение, потливость, диарея и другие явления, связанные с возбуждением холинореактивных систем. Эти явления быстро купируются введением атропина, метацина или других холинолитиков.
Литература.
Машковский М.Д. Лекарственные средства: В 2-х томах.- 14-е изд.- М.: Новая Волна, 2000.- Т. 1.- С. 190–191.
