Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Гексаметония бензосульфонат*
Латинское название: Hexamethonium benzosulfonate*
Химическое название.
1,6-бис-(N-триметиламмоний)гексана дибензолсульфонат
Характеристика.
Симметричное бисчетвертичное аммониевое соединение. Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок со слабым своеобразным запахом. Легко растворим в воде, мало — в спирте.
Фармакология.
Блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (угнетает передачу возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов), каротидных клубочков и хромаффинной ткани надпочечников. Уменьшает поступление вазоконстрикторных импульсов к сосудам, выделение адренергических веществ надпочечниками, ослабляет рефлекторные прессорные реакции. Вызывает понижение тонуса артериол и вен, ОПСС и АД. Уменьшает двигательную активность органов ЖКТ и секрецию эндокринных желез, понижает тонус мочевого пузыря, вызывает расширение бронхов, нарушение аккомодации глаза и увеличение ЧСС. Продолжительность действия 3–4 ч.
Показания.
Гипертоническая болезнь I-II ст., в т.ч. купирование гипертонических кризов, управляемая гипотензия, спазм периферических артерий (эндартериит, перемежающаяся хромота и др.); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, бронхоспазм, диэнцефальный синдром.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, гиповолемия, шок, феохромоцитома, острый инфаркт миокарда, тромбоз, дегенеративные изменения ЦНС, закрытоугольная глаукома, почечная и/или печеночная недостаточность.
Побочные действия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, головокружение, ухудшение памяти, угнетение дыхания, нарушение аккомодации глаза.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, кардиалгия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, атония кишечника, запор.
Со стороны мочеполовой системы: атония мочевого пузыря, задержка мочеиспускания.
Взаимодействие.
Антихолинэстеразные препараты являются антагонистами. м-Холиномиметики устраняют нарушение аккомодации глаза и моторики ЖКТ и тонуса мочевого пузыря, альфа-адреномиметики — гипотензию. Возможно усиление некоторых эффектов антигистаминных ЛС, наркотических анальгетиков, седативных и снотворных ЛС, нейролептиков и местных анестетиков, действия сосудорасширяющих и гипотензивных препаратов.
Способ применения и дозы.
Парентерально (в/в, в/м, п/к) и внутрь. Для контролируемой гипотензии в/в медленно (в течение 2 мин) 1,0–1,5 мл 2,5% раствора.
Подкожно, в/м для купирования гипертонических кризов — по 0,5–1 мл 2,5% раствора (0,0125–0,025 г). При необходимости возможно введение препарата 3–4 раза сутки.
Внутрь, за 1 ч до еды, при лечении спазмов периферических сосудов, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 0,1 г 3–6 раз в сутки. При недостаточной эффективности возможно увеличение дозы до 0,2 г на прием или переход на п/к или в/м введение (0,25 мл 2,5% раствора 4 раза в сутки до еды). Лечение обычно проводят курсами по 2; 4 или 6 нед с перерывами между ними 1–3 нед. Максимальные дозы при п/к введении: разовая — 0,075 г, суточная — 0,3 г, при приеме внутрь: разовая — 0,3 г, суточная — 0,9 г.
Передозировка.
Симптомы: чрезмерная гипотензия, ортостатический коллапс, усиление других побочных эффектов, угнетение дыхания.
Лечение: придание больному положения с приподнятыми нижними конечностями; введение антихолинэстеразных ЛС, альфа-адреномиметиков (при выраженной гипотензии), м-холиномиметиков, кислородотерапия, ИВЛ.
Меры предосторожности.
Следует учитывать возможность индивидуальной вариабельности ответной реакции на препарат. При длительном применении возможно уменьшение эффекта (развитие толерантности). Рекомендуется начинать лечение с наименьшей, обеспечивающей необходимый эффект дозы, и затем постепенно ее увеличивать. С целью профилактики развития ортостатического коллапса необходимо обеспечить пребывание больного в горизонтальном положении в течение 2–2,5 ч после введения препарата. Следует учитывать возможность повышения чувствительности больных сахарным диабетом к препарату.
Особые указания.
При лечении гипертонической болезни рекомендуется комбинировать с салуретиками, гидралазином или другими антигипертензивными препаратами.
‘
