Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Азоксимера бромид*
Латинское название: Azoximer bromide*
Химическое название.
Сополимер N-окси-1,4-этиленпиперазина и (N-карбокси)-1,4-этиленпиперазиния бромида
Характеристика.
Лиофилизированная пористая масса с желтоватым оттенком. Растворима в воде, изотоническом растворе натрия хлорида, растворе прокаина. Гигроскопична. Молекулярная масса — 60000–100000.
Фармакология.
Повышает резистентность организма к инфекциям (локальным, генерализованным). Иммуномодуляция обусловлена непосредственным воздействием на фагоцитирующие клетки и естественные киллеры, стимуляцией антителообразования. Восстанавливает иммунные реакции при тяжелых формах иммунодефицитов, в т.ч. при вторичных иммунодефицитных состояниях, обусловленных инфекциями (туберкулез и др.), злокачественными новообразованиями, терапией стероидными гормонами или цитостатиками, осложнениями хирургических операций, травмами и ожогами.
При сублингвальном применении активирует лимфоидные клетки, находящиеся в бронхах, носовой полости, евстахиевых трубах, тем самым повышая устойчивость этих органов к инфекционным агентам.
При пероральном применении активирует лимфоидные клетки, находящиеся в кишечнике, а именно B-клетки, продуцирующие секреторные IgA.
Следствием этого является повышение устойчивости ЖКТ и дыхательного тракта к инфекционным агентам. Кроме того, при пероральном применении активирует тканевые макрофаги, что способствует более быстрой элиминации возбудителя из организма при наличии очага инфекции.
В составе комплексной терапии повышает эффективность антибактериальных и противовирусных средств, бронхолитиков и глюкокортикоидов. Позволяет уменьшить дозу этих препаратов и сократить сроки лечения. Повышает устойчивость мембран клеток к цитотоксическому действию, снижает токсичность лекарственных препаратов. Обладает выраженной детоксицирующей активностью (обусловлена полимерной природой препарата). Не обладает митогенной поликлональной активностью, антигенными и аллергизирующими свойствами.
Обладает высокой биодоступностью (89%) при в/м введении, Cmax наблюдается через 1 ч после ректального и через 40 мин после в/м введения. T1/2 — 30 и 25 мин при ректальном и в/м введении (быстрая фаза), 36,2 ч при ректальном и в/м введении и 25,4 ч при в/в введении (медленная фаза). Метаболизируется в организме и экскретируется преимущественно почками.
Показания.
Таблетки. У взрослых и подростков старше 12 лет в комплексной терапии: острые и хронические воспалительные рецидивирующие бактериальные, вирусные и грибковые инфекции ротовой полости, околоносовых пазух, верхних дыхательных путей, внутреннего и среднего уха.
У группы иммунокомпрометированных подростков и взрослых в виде монотерапии (сублингвально): профилактика гриппа и других острых респираторных инфекций в предэпидемический период.
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и местного применения. Коррекция иммунитета у взрослых и детей.
У взрослых в комплексной терапии (6 мг):
– хронические рецидивирующие воспалительные заболевания любой локализации и любой этиологии, не поддающиеся стандартной терапии, как в стадии обострения, так и в стадии ремиссии, хирургические инфекции, сепсис;
– ревматоидный артрит, длительно леченный иммунодепрессантами; при осложненном возникновением ОРЗ или ОРВИ течении ревматоидного артрита;
– острые и хронические вирусные и бактериальные инфекции (в т.ч. урогенитальные инфекционно-воспалительные заболевания);
– туберкулез;
– острые и хронические аллергические заболевания (в т.ч. поллиноз, бронхиальная астма, атопический дерматит), осложненные хронической рецидивирующей бактериальной и вирусной инфекцией;
– в процессе и после химио- и лучевой терапии опухолей; для снижения нефро- и гепатотоксического действия лекарственных препаратов;
– для активации регенераторных процессов (переломы, ожоги, трофические язвы).
В виде монотерапии:
– профилактика послеоперационных инфекционных осложнений;
– коррекция вторичных иммунодефицитов, возникающих вследствие старения или воздействия неблагоприятных факторов;
– профилактика гриппа и ОРЗ.
У детей от 6 мес в комплексной терапии (3 мг):
– острые и хронические воспалительные заболевания, вызванные возбудителями бактериальных, вирусных, грибковых инфекций (в т.ч. ЛОР-органов — синусит, ринит, аденоидит, гипертрофия глоточной миндалины, ОРВИ);
– острые аллергические и токсико-аллергические состояния;
– бронхиальная астма, осложненная хроническими инфекциями респираторного тракта;
– атопический дерматит, осложненный гнойной инфекцией;
– дисбактериоз кишечника (в сочетании со специфической терапией);
– реабилитация часто и длительно болеющих лиц;
– профилактика гриппа и ОРЗ.
Суппозитории.
У взрослых в комплексной терапии:
– хронические рецидивирующие воспалительные заболевания любой этиологии, не поддающиеся стандартной терапии, как в стадии обострения, так и в стадии ремиссии;
– ревматоидный артрит, длительно леченный иммунодепрессантами; при осложненном возникновением ОРЗ или ОРВИ течении ревматоидного артрита;
– острые и хронические вирусные и бактериальные инфекции (в т.ч. урогенитальные инфекционно-воспалительные заболевания: простатит, уретрит, цистит, хронический пиелонефрит в латентной стадии и в стадии обострения, хронический сальпингоофорит, эндометрит, кольпит (вагинит); заболевания, вызванные вирусом папилломы; эктопия шейки матки; дисплазия и лейкоплакия);
– различные формы туберкулеза;
– острые и хронические аллергические заболевания (в т.ч. поллиноз, бронхиальная астма, атопический дерматит), осложненные хронической рецидивирующей бактериальной и вирусной инфекцией;
– в процессе и после химио- и лучевой терапии опухолей; для снижения нефро- и гепатотоксического действия лекарственных препаратов;
– для активации регенераторных процессов (переломы, ожоги, трофические язвы);
– коррекция вторичных иммунодефицитов, возникающих вследствие старения;
– реабилитация часто и длительно болеющих людей.
В виде монотерапии:
– предсезонная профилактика обострений хронических очагов инфекций у людей пожилого возраста.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению.
Для инъекционных форм: острая почечная недостаточность, детский возраст до 6 мес (клинический опыт применения ограничен). Для таблеток: острая почечная недостаточность.
Побочные действия.
Для инъекционных форм: болезненность в месте в/м введения.
Взаимодействие.
Возможно сочетание с антибиотиками, противовирусными, противогрибковыми и антигистаминными препаратами, бронхолитиками, кортикостероидами, цитостатиками, бета-адреномиметиками.
Способ применения и дозы.
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и местного применения. В/м, в/в капельно, взрослым по 6–12 мг/сут однократно (ежедневно, через день или 1–2 раза в неделю), детям от 6 мес по 0,1–0,15 мг/кг через 48–72 ч. Курс лечения 5–7 инъекций.
Сублингвально или интраназально, по 0,1–0,15 мг/кг/сут ежедневно однократно в течение 10 дней.
Суппозитории. Ректально, интравагинально. Способ применения и доза выбирается врачом в зависимости от массы тела, диагноза, остроты и тяжести процесса, возраста больного. Ректально, на ночь, после очищения кишечника, по 6 или 12 мг (1 супп.) однократно в течение 3 дней, затем с интервалом 48 ч (курс лечения — 10 супп.). Интравагинально, по 12 мг (1 супп.) ежедневно в течение 3 дней, а затем через день (курс лечения — 10 супп.). При необходимости курс лечения повторяют через 3–4 мес.
Таблетки. Перорально, сублингвально. Взрослым в дозах 12 или 24 мг, подросткам в дозе 12 мг ежедневно 1, 2 или 3 раза в сутки, в зависимости от диагноза и тяжести заболевания.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Противопоказано при беременности (клинический опыт применения отсутствует). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
