Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Сульфадимидин*
Латинское название: Sulfadimidine*
Химическое название.
4-Амино-N-(4,6-диметил-2-пиримидинил)бензолсульфонамид
Характеристика.
Сульфаниламид короткого действия. Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, эфире и хлороформе, мало растворим в этаноле. Легко растворим в разведенных кислотах и щелочах.
Фармакология.
Блокирует акцепцию микроорганизмами парааминобензойной кислоты и останавливает синтез фолата (сульфаниламиды захватываются микробной клеткой вместо парааминобензойной кислоты). Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium paraperfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydophila (Chlamydia) spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii. Быстро всасывается из ЖКТ (преимущественно в тонкой кишке), на 75–86% связывается с белками плазмы. Хорошо проникает в ткани (в т.ч. в легкие, ликвор), быстро выводится из организма, T1/2 — 5–7 ч; элиминация осуществляется преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. В печени подвергается биотрансформации (ацетилирование), ацетилированные метаболиты при концентрировании в моче могут выпадать в осадок. Растворимость метаболитов улучшается при подщелачивании мочи.
Показания.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, воспалительные заболевания желче- и мочевыводящих путей, раневая инфекция, гонорея, рожа, дизентерия, токсоплазмоз, нокардиоз.
Противопоказания.
Гиперчувствительность.
Ограничения к применению.
Заболевания кроветворной системы, нарушения функции почек, гипербилирубинемия у детей (из-за опасности развития билирубиновой энцефалопатии), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (из-за опасности развития гемолитического криза), порфирия, азотемия, беременность, кормление грудью.
Побочные действия.
Тошнота, рвота, кристаллурия, лейкопения, агранулоцитоз, аллергические реакции.
Взаимодействие.
Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины). При токсоплазмозе допустимо сочетание с пириметамином. Всасывание в кишечнике снижается под влиянием антацидов. На фоне одновременного приема бутадиона, производных сульфонилмочевины, фенитоина, этил бискумацетата и других средств с высоким сродством с белками плазмы крови возможно вытеснение сульфадимидина из связи с белками и повышение концентрации его свободной фракции в крови. Высокие дозы аскорбиновой кислоты, гексаметилентетрамина (уротропина) усиливают риск кристаллообразования. Противомикробная активность падает в присутствии прокаина, а также препаратов, содержащих парааминобензойную кислоту. Повышает (взаимно) гематотоксичность хлорамфеникола, тиамазола.
Способ применения и дозы.
Внутрь — по 1 г 4–6 раз в сутки; при пневмонии на 1 прием назначают 2 г; детям — из расчета 0,1 г/кг на 1 прием, затем — по 0,25 г/кг каждые 4, 6, 8 ч. Высшие дозы для взрослых — разовая 2 г, суточная 7 г; суточная доза детям до 1 года — 0,15 г/кг, старше 1 года — 0,1–0,15 г/кг; при дизентерии назначают по схеме: 1 цикл курса лечения — 25–30 г, 2 цикл — 18–21 г.
Меры предосторожности.
На фоне лечения показано обильное щелочное питье; при длительном применении необходим систематический контроль анализа крови.
‘
