Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Телмисартан*
Латинское название: Telmisartan*
Химическое название.
4\’-[[4-Метил-6-(1-метил-2-бензимидазолил)-2-пропил-1-бензимидазолил]метил]-2-бифенил-карбоновая кислота
Характеристика.
Белый или бесцветный кристаллический порошок без запаха, практически нерастворим в воде при рН от 3 до 9, частично растворим в сильных кислотах (за исключением соляной), растворим в сильных щелочах.
Фармакология.
Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1). Дозозависимо ингибирует прессорное влияние ангиотензина II, понижает уровень альдостерона в плазме, увеличивает диурез, экскрецию натрия и хлоридов. Оказывает нефропротективное влияние, уменьшает уровень альбуминурии. На 10% понижает почечный кровоток, не ухудшая клубочковую фильтрацию. В высоких дозах уменьшает выраженность гипертрофии миокарда. У больных артериальной гипертензией понижает как сАД, так и дАД, не изменяя ЧСС.
Хорошо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет 40–60% (за счет эффекта «первого прохождения» через печень). После приема однократной дозы 80 мг Cmax достигается в течение 1 ч. Интенсивно связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином и кислым альфа1-гликопротеином. Относительно равномерно распределяется в организме (высоко липофилен и легко проникает в ткани), объем распределения составляет 500 л. Метаболизируется в печени путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой, образуя стабильный неактивный ацилглюкуронид, который быстро экскретируется с желчью: в фекалиях обнаруживается около 85% неизмененного телмисартана и 11% глюкуронида; почечная экскреция не превышает 2%. Выводится медленно, Т1/2 составляет около 21 ч у мужчин и 31 ч у женщин. Гипотензия развивается через 3 ч после приема внутрь, сохраняется более 24 ч и стабилизируется в течение 4–8 недельного курсового применения. При прекращении приема АД постепенно (в течение нескольких дней) возвращается к исходным значениям без развития «рикошетной» гипертензии.
Показания.
Артериальная гипертензия.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, обструкция желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению.
Детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения у детей и подростков не определены).
Побочные действия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥ 1% — головная боль, головокружение.
Со стороны органов ЖКТ: ≥ 1% — тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея.
Со стороны респираторной системы: ≥ 1% — кашель, фарингит, гриппоподобные симптомы, понижение толерантности к инфекциям верхних дыхательных путей.
Прочие: ≥ 1% — боль в груди и пояснице, миалгия, инфекции мочевыводящих путей, понижение содержания гемоглобина, повышение уровня мочевой кислоты.
Взаимодействие.
Гидрохлоротиазид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. При одновременном назначении ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков и других лекарственных средств, способных повышать уровень калия в плазме, а также калийсодержащих пищевых добавок, особенно у больных с почечной недостаточностью, повышается риск развития гиперкалиемии. Повышает концентрацию лития и дигоксина в крови.
Способ применения и дозы.
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, 20–40 мг/сут за один прием, при необходимости — до 80 мг. У пациентов с умеренным нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг.
Передозировка.
Симптомы: гипотензия.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Противопоказано при беременности. Перед планируемой беременностью рекомендуется заблаговременно заменить препарат другим антигипертензивным средством.
Категория действия на плод по FDA — C (I триместр).
Категория действия на плод по FDA — D (II и III триместры).
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Меры предосторожности.
С осторожностью назначают больным с симптоматической реноваскулярной гипертензией, обусловленной двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки (увеличивается риск тяжелой гипотензии и почечной недостаточности). У пациентов с умеренным нарушением функции почек необходим регулярный контроль уровня креатинина и электролитов (калий) в плазме. Следует соблюдать осторожность при назначении больным с пониженным ОЦК и/или дефицитом натрия (при лечении диуретиками, ограниченном поступлении соли, диарее, рвоте), стенозом аорты и митрального клапана, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, умеренным нарушением функции печени, тяжелой сердечной недостаточностью (необходим постоянный контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови), при ИБС (возможно развитие острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда), язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или др. заболеваниями органов ЖКТ (вероятно возникновение желудочно-кишечного кровотечения). Не рекомендуется применять при первичном альдостеронизме, врожденной непереносимости фруктозы (1 таблетка 80 мг содержит 338 мг сорбита). Следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. При одновременном приеме дигоксина или препаратов лития необходим мониторинг их содержания в сыворотке крови.
‘
