Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Кватернидин
Латинское название: Quaternidin
Химическое название.
N-Аллил-N-(2,4,6-триметилфениламинокарбонилметил)морфолиния бромид
Характеристика.
Четвертичное аммониевое производное тримекаина. Хорошо растворим в воде с образованием прозрачного бесцветного раствора.
Фармакология.
Угнетает проницаемость клеточной мембраны для ионов калия и уменьшает выход калия из клетки (по фармакодинамическим свойствам близок к антиаритмическим препаратам III класса). Удлиняет процесс реполяризации мембран и длительность эффективного рефрактерного периода желудочков сердца. Антиаритмический эффект не сопровождается отрицательным влиянием на сократимость и проводимость миокарда, значительным изменением гемодинамики.
Средняя продолжительность антиаритмического действия при однократном введении составляет 8–12 ч. Данные фармакокинетических исследований на животных свидетельствуют о высокой способности к распределению в органах и тканях организма.Период полураспределения — 0,1–0,12 ч. Т1/2 — 10–13 ч. Метаболизируется в печени. Выводится в основном почками (15–30% дозы экскретируется в неизмененном виде в течение 24 ч).
В экспериментах на млекопитающих не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия.
Показания.
Желудочковые аритмии, инфаркт миокарда (профилактика фибрилляции желудочков).
Противопоказания.
Гиперчувствительность, выраженная гипотензия, коллапс, шок, выраженная брадикардия, детский возраст (безопасность и эффективность применения не определены).
Ограничения к применению.
Синдром слабости синусного узла, AV блокада II и III степени, WPW-синдром, выраженная сердечная недостаточность, тяжелое нарушение функции печени и почек, беременность и кормление грудью.
Побочные действия.
Металлический привкус во рту, ощущение покалывания в языке, онемение слизистой оболочки полости рта, прилив тепла к лицу (исчезают в течение 30 минут).
При превышении рекомендуемой скорости введения или введении в положении сидя: головокружение, слабость, гипотензия (АД понижается на 10–20 мм рт.ст. и обычно нормализуется в течение 1 ч).
Способ применения и дозы.
В/в, в дозе 1–1,5 мг/кг (предварительно развести в 20 мл воды для инъекций), медленно (в течение 5–15 мин) со скоростью не более 25 мг/мин. Во время введения больной должен находиться в положении лежа. При исходно пониженном АД — дробно струйно или капельно после предварительного разведения в 200 мл 0,9% изотонического раствора натрия хлорида. Кратность введения — 2 раза в сутки с интервалом не менее 12 ч, курс лечения — 5–6 инъекций.
Передозировка.
Симптомы: понижение АД, коллапс.
Лечение: введение сосудосуживающих средств, в т.ч. адреномиметиков и дофаминомиметиков.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Особые указания.
Применяется только в условиях стационара.
‘