Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Метипранолол*
Латинское название: Metipranolol*
Химическое название.
4-[2-Гидрокси-3-[(1-метилэтил)амино]пропокси]-2,3,6-триметилфенол-1- ацетат (и в виде гидрохлорида или тартрата)
Характеристика.
Белый кристаллический порошок без запаха, с молекулярной массой 309,40.
Фармакология.
Блокирует бета-адренорецепторы. Обладает отрицательным хронотропным и отрицательным батмотропным действием, понижает сократимость, минутный объем и сердечный выброс. Действие начинается через 1–2 ч после приема, отрицательный хронотропный эффект продолжается 10 ч. Блокада бета-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах может приводить к повышению бронхиального сопротивления.
Показания.
Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, состояние после инфаркта миокарда, суправентрикулярные и желудочковые аритмии, в т.ч. дигиталисные, гипертрофическая кардиомиопатия, тревога, синдром вегетативной дистонии, гиперкинетический синдром (в т.ч. при гипертиреозе, феохромоцитоме), тремор на фоне приема препаратов лития.
Противопоказания.
Брадикардия, AV блокада II–III степени, гипотония, рефрактерная сердечная недостаточность, бронхообструктивный синдром, прогрессирующий атеросклероз, гипогликемия, метаболический ацидоз.
Ограничения к применению.
Острый инфаркт миокарда, беременность, кормление грудью.
Побочные действия.
Диспептические расстройства, брадикардия, AV блокада, гипотония, сердечная недостаточность, нарушения периферического кровообращения, бронхоспазм, мышечная слабость, изменение зрения, кератоконъюнктивит, иридоциклит, парестезии, нарушения сна, утомляемость, депрессия, галлюцинации, головокружения, головная боль, уменьшение массы тела, задержка жидкости, отек легких, кожные аллергические реакции.
Взаимодействие.
Усиливает эффект тубокурарина, симпатолитиков, инсулина и сульфаниламидных противодиабетических средств, вазодилататоров, эрготамина, ослабляет — адреналина, гликозидов наперстянки, аспирина; активность повышают фенитоин, фуросемид, циметидин и гидралазин, снижают — НПВС. Несовместим с ингибиторами МАО, галогенсодержащими анестетиками, аймалином, хинидином, верапамилом, клонидином, мазиндолом.
Способ применения и дозы.
Внутрь перед едой, в индивидуальной дозе. Начинают с 10 мг 2 раза в день при артериальной гипертензии и 3–4 раза в день при стенокардии напряжения или аритмии, затем с недельным интервалом постепенно увеличивают дозу на 10 мг, под контролем ЧСС (в положении лежа — не менее 45–50); при стенокардии средняя суточная доза составляет 80–120 мг, при гипертонии — 40- 80 мг, при аритмии и гиперкинетическом синдроме — 10–40 мг, при гипертрофической кардиомиопатии — до 240 мг, при вегетативной дистонии — 10–30 мг, при лечении тремора — не более 30 мг.
Передозировка.
Симптомы: выраженная брадикардия, гипотензия и острая сердечная недостаточность.
Лечение: бета-адреномиметики, симптоматическая терапия.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA — C.
Меры предосторожности.
Во избежание развития синдрома отмены снижение дозы или отмена лечения должны проводиться постепенно, во время лечения исключается прием алкоголя.
‘
