Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Лаппаконитина гидробромид
Латинское название: Lappaconitine hydrobromide
Химическое название.
4-(N-Ацетилантраноилокси)-8,9-дигидрокси-1альфа,14альфа,16бета-триметокси-N-этил-18-нораконана гидробромид
Характеристика.
Алкалоид, получаемый из дикорастущего многолетнего растения аконита белоустого семейства лютиковых.
Фармакология.
Оказывает мембраностабилизирующее действие, влияет на натриевые каналы, относится к классу IC антиаритмических препаратов. Вызывает замедление предсердно-желудочковой и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды в предсердиях и желудочках, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, ЧСС и АД, сократимость миокарда (при отсутствии явлений сердечной недостаточности). Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холинолитическое и седативное действие.
Биодоступность составляет 39% — подвергается интенсивной пресистемной биотрансформации. При в/в введении и приеме внутрь Т1/2 — 1–1,2 ч, объем распределения — 42 и 690 л соответственно. Проникает через ГЭБ. Один из трех основных метаболитов понижает АД. При приеме внутрь эффект развивается через 40–60 мин, достигает максимума через 4–5 ч и продолжается 8 ч и более. В условиях в/в введения антиаритмическое действие проявляется через 15–20 мин и длится 6–8 ч (с максимумом через 2 ч). Удлинение Т1/2 отмечено при длительном применении, почечной недостаточности (в 2–3 раза), циррозе печени (в 3–10 раз).
Показания.
Наджелудочковые и желудочковые аритмии (экстрасистолии, пароксизмальные тахикардии), в т.ч. на фоне инфаркта миокарда, пароксизмы наджелудочковой тахикардии при WPW-синдроме, пароксизмы мерцания и трепетания предсердий.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, AV блокада II и III степени (без кардиостимулятора), тяжелая печеночная недостаточность, терминальная почечная недостаточность.
Ограничения к применению.
Нарушения AV (I степени) и внутрижелудочковой проводимости, синдром слабости синусного узла, сердечная недостаточность, беременность.
Побочные действия.
Головная боль, головокружение, диплопия, атаксия, гиперемия лица, тахикардия, электрокардиографические изменения: удлинение интервала PQ, уширение комплекса QRS; аллергические реакции.
Взаимодействие.
Усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.
Способ применения и дозы.
Внутрь, запивая теплой водой (таблетки необходимо размельчить), в/м, в/в. Внутрь за 30 мин до еды, по 0,025 г 3 раза в сутки, затем по 0,05 г 3–4 раза в сутки, максимальная суточная доза 0,3 г. В/в медленно, в течение 5 мин в дозе 0,0003–0,0004 г/кг, предварительно разведя в 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида. В/м в дозе 0,0004 г/кг.
Меры предосторожности.
При появлении головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу. Повторное парентеральное введение допускается только через 6 ч. При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема показаны бета-адреноблокаторы (малые дозы). Назначение пациентам с AV блокадой I степени, синдромом слабости синусного узла и тяжелой сердечной недостаточности возможно лишь в условиях стационара при врачебном наблюдении и ЭКГ-контроле. С осторожностью (в основном по жизненным показаниям) назначают в первые 3 мес беременности.
‘
