Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Имехин
Латинское название: Imechin
Химическое название.
2,2,6,6-Тетраметилхинуклидина йодметилат
Характеристика.
Белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде и спирте.
Фармакология.
Блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные симпатические и парасимпатические волокна. За счет уменьшения поступления симпатических вазоконстрикторных импульсов к сосудам и расширения периферического артериального русла вызывает понижение АД. Продолжительность гипотензивного действия составляет 4–20 мин, после прекращения введения АД восстанавливается через 4–15 мин. Гипотензивный эффект характеризуется кратковременностью, зависимостью от дозы и хорошей управляемостью. Расширение периферических сосудов сопровождается депонированием крови на периферии и уменьшением кровоточивости в области операционного поля (используется для управляемой гипотензии в анестезиологической практике). Предотвращает развитие негативных вегетативных реакций со стороны внутренних органов и сосудов при оперативных вмешательствах. Блокируя проведение нервных импульсов через вегетативные ганглии, изменяет функции органов, получающих вегетативную иннервацию, и вызывает нарушение аккомодации глаза, мидриаз, расширение бронхов, уменьшение двигательной активности органов ЖКТ, угнетение секреции желез, понижение тонуса мочевого пузыря. Уменьшает ударный объем сердца, не изменяет или несколько увеличивает мозговой кровоток (цереброваскулярное сопротивление уменьшается больше, чем ОПСС).
Плохо всасывается из ЖКТ, плохо проникает через ГЭБ.
Показания.
Гипертонический криз, управляемая гипотензия, отек легких и головного мозга.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, шок, инфаркт миокарда (острая стадия), тромбоз, печеночная и/или почечная недостаточность, дегенеративные изменения ЦНС, закрытоугольная глаукома.
Побочные действия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головокружение; мидриаз, нарушение аккомодации глаза.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, атония кишечника.
Со стороны мочеполовой системы: атония мочевого пузыря.
Взаимодействие.
Гипотензивный эффект усиливается при применении фторотанового наркоза и тубокурарина.
Способ применения и дозы.
В/в, капельно, при управляемой гипотензии — 0,01% раствор со скоростью 90–120 капель в минуту, по достижении эффекта скорость уменьшают до 30–50 капель в минуту. В/в струйно, медленно 0,005; 0,007; 0,01 г (0,5; 0,7; 1 мл 1% раствора) в 5; 7; 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы однократно или дробно по 2–3 мл с 3–4 минутными интервалами. Возможно одномоментное в/в введение 5–10 мл 0,1% раствора с последующим переходом на капельное введение.
Передозировка.
Симптомы: ортостатический коллапс.
Лечение: придание больному положения с приподнятыми ногами, введение адреномиметиков и аналептиков (никетамин, кофеин).
Меры предосторожности.
Введение препарата следует проводить под контролем системного АД. С целью предупреждения развития ортостатического коллапса рекомендуется, чтобы в течение 2–2,5 ч после инъекции больные сохраняли положение лежа.
Особые указания.
0,01% раствор для в/в капельного введения готовят путем разведения 1 мл 1% раствора в 100 мл изотонического (0,9%) раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. При недостаточном гипотензивном эффекте после введения 0,01% раствора возможно увеличение концентрации раствора до 0,02%.
‘