Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Эноксапарин натрия*
Латинское название: Enoxaparin sodium*
Характеристика.
Низкомолекулярный гепарин со средней молекулярной массой 4500 дальтон.
Фармакология.
Оказывает прямое антикоагуляционное действие, ингибирует тромбокиназу (фактор Ха), инактивирует тромбин (фактор IIa).
Быстро и полностью всасывается после п/к введения, Cmax (1,6 мкг/мл) достигается через 3–5 ч при дозе 40 мг. Незначительная часть подвергается биотрансформации. Выводится почками с T1/2 4 ч (при почечной недостаточности и в пожилом возрасте 5–7 ч). Анти-Ха активность сохраняется в крови 24 ч.
Показания.
Профилактика венозных тромбозов и тромбоэмболий (особенно в ортопедической практике и общей хирургии), в т.ч. у больных с терапевтическими заболеваниями, находящихся на постельном режиме (хроническая сердечная недостаточность III или IV класс NYHA, острая дыхательная недостаточность; острая инфекция; острые ревматические состояния в сочетании с одним из факторов риска венозного тромбообразования). Лечение тромбоза глубоких вен в сочетании с тромбоэмболией легочной артерии или без нее. Профилактика коагуляции в системе экстракорпорального кровообращения при проведении гемодиализа. Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой).
Противопоказания.
Гиперчувствительность (в т.ч. к гепарину или его производным, включая другие низкомолекулярные гепарины); состояния и заболевания, при которых имеется высокий риск развития кровотечения: угрожающий аборт, аневризма сосудов головного мозга или расслаивающаяся аневризма аорты (за исключением хирургического вмешательства), геморрагический инсульт, неконтролируемое кровотечение, тяжелая эноксапарин- и гепарининдуцированная тромбоцитопения, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Ограничения к применению.
Нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия, тромбоцитопения, гипокоагуляция, болезнь Виллебранда), тяжелый васкулит, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки или другие эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; недавно перенесенный ишемический инсульт, неконтролируемая тяжелая артериальная гипертензия, диабетическая или геморрагическая ретинопатия, тяжелый сахарный диабет, недавно перенесенная или предполагаемая неврологическая или офтальмологическая операции, проведение спинальной или эпидуральной анестезии (потенциальная опасность развития гематомы), спинно-мозговая пункция (недавно перенесенная), недавние роды, эндокардит бактериальный (острый или подострый), перикардит или перикардиальный выпот, почечная и/или печеночная недостаточность, внутриматочная контрацепция (ВМК), тяжелая травма (особенно ЦНС), открытые раны на больших поверхностях; одновременный прием ЛС, оказывающих влияние на систему гемостаза.
Побочные действия.
Тромбоцитопения (асимптоматическая, иммунноаллергическая), внутриспинальная гематома (при спинальной анестезии) и паралич, повышение уровня печеночных ферментов, кожные или системные аллергические реакции, кровотечения, в месте инъекций — воспаление, боль, гематома, узлы, некрозы.
Взаимодействие.
Несовместим с другими влияющими на гемостаз препаратами: НПВС (кроме ацетилсалициловой кислоты), декстран−40, тиклопидин, тромболитики и др.
Способ применения и дозы.
П/к, в положении «лежа» в передне- и заднелатеральную область брюшной стенки на уровне пояса. Профилактика послеоперационных венозных тромбозов и тромбоэмболий — 20 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней (первая доза за 2 ч до операции), при очень высоком риске — 40 мг/кг ежедневно, в течение 10 дней (первая доза за 12 ч до операции).
Тромбозы глубоких вен — по 1 мг/кг каждые 12 ч или 1,5 мг/кг 1 раз в сутки в течение 10 дней.
Профилактика коагуляции при гемодиализе — 0,5–1 мг/кг в артериальную линию в начале гемодиализа, проводимого в течение 4 ч.
Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q — по 1 мг/кг каждые 12 ч до стабилизации состояния (обычно 3–8 сут), на фоне приема ацетилсалициловой кислоты.
Передозировка.
Симптомы: кровоточивость.
Лечение: медленное в/в введение протамина сульфата.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Не следует применять во время беременности за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Не рекомендуется применение у беременных женщин с искусственными клапанами сердца.
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Меры предосторожности.
Нельзя вводить в/м. При тромбоцитопении, индуцированной гепарином, в анамнезе назначать можно в исключительных случаях из-за риска иммунноаллергической тромбоцитопении, проявляющейся через 5–24 дня. При снижении числа тромбоцитов ниже 50% нормы эноксапарин отменяют.
‘
