Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Бретилия тозилат*
Латинское название: Bretylium tosilate*
Химическое название.
2-Бром-N-этил-N,N-диметилбензолметанаминия 4-метилбензолсульфонат
Характеристика.
Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в спирте и воде. Гигроскопичен.
Фармакология.
Относится к противоаритмическим препаратам III класса с симпатолитическим эффектом. Оказывает двухфазное действие: в первой фазе (сразу после введения) стимулирует выход норадреналина из пресинаптических нервных окончаний (увеличивает ЧСС, АД и даже, в ряде случаев, выраженность аритмии), во второй фазе вызывает стойкое снижение выхода медиатора в синаптическую щель, приводя к химической симпатэктомии сердца и периферической адренергической блокаде. Антиаритмическая активность обусловлена повышением порога возникновения фибрилляторной активности желудочков, удлинением продолжительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Незначительно влияя на амплитуду потенциала действия (фаза 0) и мембранного потенциала покоя (фаза IV) нормального кардиомиоцита, бретилия тозилат возвращает их к норме в случае патологических изменений. Эффект после парентерального введения развивается в интервале от нескольких минут до 2 ч (в зависимости от вида аритмии). T1/2 — около 8 ч. Выводится почками.
Показания.
Фибрилляция желудочков, трепетание желудочков, желудочковая и наджелудочковая (в т.ч. при WPW-синдроме) тахикардия, трепетание и мерцание предсердий.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, острые нарушения мозгового кровообращения, гипотензия, выраженная почечная недостаточность.
Ограничения к применению.
Заболевания с фиксированным сердечным выбросом: аортальный стеноз, легочная гипертензия, феохромоцитома.
Побочные действия.
Гипотензия, брадикардия, транзиторная гипертензия и повышение частоты возникновения аритмий, провоцирование приступов стенокардии, чувство давления за грудиной, тошнота, рвота, головная боль, светобоязнь, аллергические реакции.
Взаимодействие.
Увеличивает токсичность сердечных гликозидов и прессорные эффекты норадреналина и добутамина.
Способ применения и дозы.
В ургентных ситуациях — в/в струйно из расчета 5–10 мг/кг, поддерживающая терапия: в/в капельно по 1–2 мг/мин (до полного купирования приступа), в/м — по 5–10 мг/кг каждые 6–8 ч. В случае рецидива аритмии через 1–2 ч введение повторяют.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA — C.
‘
