Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Азаклорзин*
Латинское название: Azaclorzine*
Химическое название.
2-Хлор-10-[3-(гексагидропирроло[1,2-a]пиразин-2(1H)-ил)-1-оксопропил]- 10H-фенотиазин (и в виде дигидрохлорида)
Характеристика.
Белый с кремоватым оттенком или серовато-желтый кристаллический порошок, растворим в воде, очень мало — в спирте и хлороформе, практически нерастворим в эфире. В воде образует мутные растворы.
Фармакология.
Улучшает кровоснабжение сердца, повышает коронарный резерв миокарда, сократимость сердца (без существенного увеличения работы сердца и сердечного выброса). Обладает спазмолитическими свойствами, устраняет спазмы мускулатуры кишечника. В отличие от нитроглицерина не вызывает головокружения, но менее эффективен.
Показания.
ИБС, стенокардия (в т.ч. купирование приступов при непереносимости или наличии противопоказаний к применению нитроглицерина).
Противопоказания.
Гиперчувствительность, печеночная, почечная недостаточность.
Побочные действия.
Снижение или повышение АД, головная боль, аллергические реакции (кожная сыпь).
Взаимодействие.
Риск развития побочных эффектов потенцируют бета-адреноблокаторы.
Способ применения и дозы.
Внутрь, при ИБС — по 0,03 г за 1 ч до еды 3–4 раза в сутки (при необходимости суточную дозу увеличивают до 0,18–0,24 г). Курс лечения 3–4 нед. За 3–4 дня до предполагаемой отмены дозу постепенно снижают. Предынфарктное состояние — натощак, не запивая водой или др. жидкостью, по 5–10 мл (1–2 ч.ложка) 1,5% раствора 3 раза в сутки с равными промежутками в течение 3 дней, с последующим переводом на прием таблетированной формы (по 0,03 г под язык 4–8 раз в сутки в течение 3–4 нед.). Купирование приступов стенокардии — 5–10 мл (1–2 ч.ложки) 1,5% раствора, повторный прием возможен через 4–5 ч (не превышая общей суточной дозы 30 мл). При развитии приступа ранее чем через 4 ч после приема препарата его следует купировать нитроглицерином.
Меры предосторожности.
В процессе лечения необходимо контролировать АД (при повышении АД дозу уменьшают или прием прекращают). Если приступы стенокардии не удается купировать азаклорзином, следует перейти на другие антиангинальные препараты.