Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Аценокумарол*
Латинское название: Acenocoumarol*
Химическое название.
4-Гидрокси-3-[1-(4-нитрофенил)-3-оксобутил]-2Н-1-бензопиран-2-он
Характеристика.
Антикоагулянт непрямого действия. Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок без запаха. Нерастворим в воде и слабо растворим в спирте.
Фармакология.
Антагонист витамина К1. Ингибирует синтез витамин K-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X) и тем самым препятствует гемокоагуляции. После приема внутрь полностью всасывается из ЖКТ, связывается с белками плазмы на 99%. Максимум действия — через 24–48 ч после перорального приема. Кумулирует при повторном приеме. После отмены протромбиновый индекс (ПТИ) нормализуется на 2–4 день.
Показания.
Профилактика и лечение тромбозов, тромбофлебитов, тромбоэмболических осложнений при инфаркте миокарда, мерцательной аритмии и других заболеваниях; предупреждение тромбоэмболических осложнений в послеоперационном периоде.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, гипокоагуляционные состояния, почечная и/или печеночная недостаточность, артериальная гипертензия, злокачественные новообразования, диабетическая ретинопатия, физическое истощение, гиповитаминоз K и C, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перикардит, беременность, период грудного вскармливания.
Ограничения к применению.
С осторожностью назначают женщинам детородного возраста (следует исключить беременность), пожилым пациентам.
Побочные действия.
Кровоточивость, геморрагии на коже и слизистых оболочках — гематурия, гингиворрагия, петехии, посттравматическая гематома, мелена, метроррагия, гемартроз, геморрагический инсульт; головная боль, тошнота, рвота, диарея; алопеция, некроз кожи, аллергические реакции — лихорадка, кожные высыпания; синдром отмены — повышение риска тромбообразования.
Взаимодействие.
Эффект аценокумарола снижают барбитураты, повышают — салицилаты. Аценокумарол усиливает эффект пероральных гипогликемических средств, токсическое действие фенитоина, ульцерогенное действие глюкокортикоидов.
Способ применения и дозы.
Внутрь, в одно и то же время. В первый день: однократно 8–16 мг, в дальнейшем дозу уменьшают (под контролем ПТИ). Поддерживающая доза (после снижения величины протромбинового индекса до 50%): 1–6 мг 1 раз в сутки.
Меры предосторожности.
Лечение аценокумаролом прекращают постепенно, уменьшая дозы и увеличивая интервалы между приемами. В период лечения необходим контроль за общим состоянием пациента и изменениями свертывающей системы крови.
