Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Кветиапин*
Латинское название: Quetiapine*
Химическое название.
2-[2-(4-Дибензо[b,f][1,4]диазепин-11-ил-1-пипразинил)этокси]этанол (и в виде гемифумарата)
Фармакология.
Взаимодействует с серотониновыми 5-HT2-рецепторами (преимущественно), D1– и D2-дофаминовыми рецепторами, гистаминовыми рецепторами, альфа1– и альфа2– (менее активен) адренорецепторами в головном мозге. Длительность связи с 5-HT2– и D2-рецепторами составляет не менее 12 ч.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ, 83% связывается с белками крови. 95% биотрансформируется до неактивных метаболитов, из которых 73% выводится почками, 21% — через кишечник. Т1/2 около 7 ч. У пожилых пациентов метаболический клиренс на 30–50% ниже, чем у пациентов в возрасте 18–50 лет; на 25% он снижается при тяжелых нарушениях функции печени и почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин).
Показания.
Острые и хронические психозы, включая шизофрению.
Противопоказания.
Гиперчувствительность.
Побочные действия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, гипертензия, тахикардия, лейкопения.
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, тревога, редко — злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны обмена веществ: увеличение уровня холестерина, сывороточных триглицеридов, АЛТ и АСТ, изменение уровня печеночных ферментов.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, диарея или запор, диспепсия.
Со стороны кожных покровов: сыпь, сухость кожи.
Прочие: болевой синдром (боль абдоминальная, головная, в пояснице, мышцах, грудной клетке, ухе), астения, ринит, инфекции мочевыводящих путей, лихорадка, увеличение массы тела.
Взаимодействие.
Тиоридазин, индукторы системы цитохрома P450 (например фенитоин) ускоряют биотрансформацию.
Способ применения и дозы.
Внутрь, 2 раза в сутки. Суточную дозу увеличивают от 50 до 300 мг в течение первых 4 дней (50, 100, 200, 300 мг) и далее поддерживают в пределах 300–750 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта. У пожилых пациентов и у больных с нарушениями функции печени и почек начальная доза составляет 25 мг с последующим увеличением на 25–50 мг в день до достижения эффективного уровня.
Передозировка.
Симптомы: сонливость, седативный эффект, тахикардия, гипотензия.
Лечение: симптоматическое; восстановление и контроль проходимости верхних дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции, мониторинг и поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Меры предосторожности.
Во время лечения рекомендуется воздерживаться от работы с механизмами и вождения транспорта.
‘
