Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Пипотиазин*
Латинское название: Pipotiazine*
Химическое название.
10-[3-[4-(2-Гидроксиэтил)-1-пиперидинил]пропил]-N,N-диметил-10H-фенотиазин-2-сульфонамид (и в виде пальмитата или ундецилената)
Характеристика.
Пиперидиновое производное фенотиазина.
Фармакология.
Блокирует центральные дофаминовые рецепторы, тормозит синаптическую передачу в головном мозге. Уменьшает психотическую симптоматику, страх, агрессивность, деперсонализацию, психомоторное возбуждение и заторможенность. Оказывает сильное экстрапирамидное действие, слабое — противорвотное, антихолинергическое, седативное, гипотензивное. Особенно эффективен при параноидной форме шизофрении, хронических психозах с галлюцинациями, хроническом бреде, а также при маниакальных приступах, состояниях возбуждения.
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Cmax достигается через 1–2 ч. Биодоступность составляет около 40%. Период полураспределения — 6–8 ч, T1/2 — 4–5 сут. Выводится в основном через кишечник, с участием желчной экскреции, и почками (5–10%).
Лекарственная форма — раствор пипотиазина пальмитата в масле, обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества при гидролизе пальмитата в месте введения. Антипсихотический эффект обычно начинает развиваться в течение первых 48–72 ч после введения и становится выраженным в течение 1 нед.
Показания.
Хронические психозы, в т.ч. дефицитарная или параноидная формы шизофрении, гебефрения, хронические галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния. Острые психозы и обострение хронических психозов — маниакальные приступы, приступы бреда различного генеза, состояния возбуждения.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, порфирия, заболевания простаты.
Ограничения к применению.
Сердечно-сосудистые заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность, болезнь Паркинсона, эпилепсия, пожилой возраст, беременность, грудное вскармливание.
Побочные действия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: подавленность, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окуломоторный криз, тризм), экстрапирамидные нарушения, поздняя дискинезия, чрезмерная седация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, снижение АД, агранулоцитоз.
Прочие: холестатическая желтуха, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, антихолинергические эффекты (сухость во рту, запор, парез аккомодации, задержка мочи), импотенция, фригидность, аллергические реакции, фотосенсибилизация.
Взаимодействие.
Наркотические анальгетики, противокашлевые средства, некоторые антигистаминные препараты, барбитураты, бензодиазепины и клонидин усиливают угнетающее действие на ЦНС. Антигипертензивные препараты увеличивают риск развития гипотензии.
Способ применения и дозы.
Внутрь, в/м. Внутрь — 1 раз в день, обычно утром; начальная доза — 10 мг/сут, средняя терапевтическая доза — 20–30 мг/сут; при необходимости — до 60 мг в сутки. После стабилизации состояния лечение можно продолжать пролонгированной лекарственной формой для в/м инъекций. В/м глубоко, сначала в условиях стационара, затем амбулаторно — 25–200 мг 1 раз в месяц. Для пожилых пациентов и больных, страдающих эпилепсией, энцефалопатией и алкоголизмом, начальная доза составляет 25 мг и увеличивается по мере необходимости. Детям, в зависимости от возраста — 12,5–50 мг, с последующим увеличением до 25–100 мг.
Передозировка.
Симптомы: паркинсонизм, кома.
Лечение: симптоматическое.
Меры предосторожности.
При появлении гипертермии лечение немедленно прекращают. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, страдающими эпилепсией (возможно понижение эпилептогенного порога) и болезнью Паркинсона. Экстрапирамидные расстройства и ранняя дискинезия могут ослабляться при приеме антихолинергических противопаркинсонических ЛС.
В период лечения нельзя употреблять алкогольные напитки.
В период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможны сонливость и снижение реакции, особенно в начале лечения).
Особые указания.
В/м введение допускается только после проверки переносимости пипотиазина при приеме внутрь. Не следует вводить в/в.
‘
