Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Пимозид*
Латинское название: Pimozide*
Химическое название.
1-[1-[4,4-бис(4-Фторфенил)бутил]-4-пиперидинил]-1,3-дигидро-2H- бензимидазол-2-он
Характеристика.
Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде.
Фармакология.
Обладает антихолинергической и адренолитической активностью. Антипсихотический эффект обусловлен неизбирательным взаимодействием с пре- и постсинаптическими дофаминовыми рецепторами. Устраняет дискинетические расстройства (двигательные и голосовые тики) при синдроме Жиля де ла Туретта.
После приема внутрь всасывается 50%. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации, в основном путем N-дезалкилирования с образованием двух основных неактивных метаболитов. Cmax достигается через 6–8 ч, T1/2 составляет 29 ч (19–39 ч), у пациентов с шизофренией — 55 ч со значительными индивидуальными колебаниями. Выводится в течение 1 нед, с мочой (50%) и фекалиями (20%). Действие наступает быстро, максимальный эффект развивается через 2 ч, длится около 6 ч и проходит через 24 ч.
Показания.
Хроническая шизофрения (без симптомов ажитации, возбуждения, гиперактивности), параноидальные состояния, психотические и невротические состояния с параноидальными признаками, синдром Жиля де ла Туретта.
Противопоказания.
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. нейролептикам), болезнь Паркинсона, аритмии (в т.ч. в анамнезе), тяжелое угнетение ЦНС, коматозные состояния, рак молочной железы (возможно повышение концентрации пролактина в сыворотке крови и ухудшение состояния), функциональные нарушения печени и почек, гипокалиемия.
Побочные действия.
Желудочковые аритмии, акатизия, экстрапирамидные эффекты (затрудненная речь, нарушение равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, замедленные движения, тугоподвижность рук и ног, дрожание пальцев и кистей), изменение настроения или поведения, дистонические экстрапирамидные расстройства (затруднение при глотании, невозможность двигать глазами, спазмы мышц лица, шеи и спины, изгибающиеся движения туловища), персистирующая поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения), боль в горле, кровотечения и кровоизлияния, обтурационная желтуха, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное или учащенное дыхание, гипертермия, нестабильное АД, повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание), поздняя дистония.
Взаимодействие.
Депримирующие средства (в т.ч. алкоголь) усиливают угнетение ЦНС, холинолитики — антихолинергические проявления (сухость во рту, запоры и возбудимость), трициклические антидепрессанты, дизопирамид, мапротилин, фенотиазин, прокаинамид, хинидин — вероятность возникновения аритмий. Повышает риск развития экстрапирамидных расстройств на фоне нейролептиков.
Способ применения и дозы.
Внутрь (до еды). Взрослым — 1 мг 1 раз в сутки, затем дозу постепенно повышают. Средняя суточная доза составляет 5 мг (до 8 мг).
Передозировка.
Симптомы: сонливость, выраженное головокружение, коматозное состояние, дрожание, подергивание, тугоподвижность мышц или сильные неконтролируемые движения, затрудненное дыхание, необычная усталость или выраженная слабость, ортостатическая гипотензия.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, обеспечение проходимости дыхательных путей, ИВЛ, в/в введение жидкостей, плазмы или концентрированного альбумина и сосудосуживающих средств, назначение противопаркинсонических препаратов (в т.ч. бензтропина и дифенгидрамина).
Применение при беременности и кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA — C.
Меры предосторожности.
С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста и детям до 12 лет (необходима коррекция дозы), при нарушении функции печени и почек. При острых психотических заболеваниях рекомендуется начинать лечение с назначения нейролептика с гипноседативной активностью, а затем постепенно переходить на прием пимозида; следует иметь в виду, что в первые дни терапии возможно обострение агрессивности.
‘
