Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Лития оксибат
Латинское название: Lithium oxybate
Химическое название.
Лития гамма-оксибутират
Характеристика.
Нормотимическое средство. Литиевая соль ГАМК, химический аналог оксибутирата натрия. Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок, иногда блестящий, со слабым специфическим запахом. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, трудно — в спирте, практически нерастворим в ацетоне.
Фармакология.
Ион Li+ является антагонистом Na+ и/или Ca2+, ГАМК-анион — медиатор процессов центрального торможения, активирует утилизацию глюкозы и энергетические процессы в мозге, дыхательную активность и кровоснабжение тканей.
Седативный эффект не сопровождается явлениями каталепсии, нарушением координации движений, мышечной релаксацией. Оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку желудка.
Литий быстро и полностью абсорбируется из в/м депо, Cmax достигается через 0,5–3 ч. В крови не связывается с белками. Распределяется в основном в водной фазе организма, но проникает и в костную ткань, в щитовидную железу и мозг. Пенетрация в ткани осуществляется медленно в течение 6–10 ч. Выводится главным образом с мочой, T1/2 — 20–24 ч. Равновесная концентрация в сыворотке достигается через 1 нед.
Показания.
Гипоманиакальные и маниакальные состояния средней тяжести, психопатии, неврозы, органические и другие заболевания с рецидивирующими аффективными расстройствами (в т.ч. алкоголизм), профилактика приступов аффективных и шизоаффективных психозов (в т.ч. маниакально-депрессивный психоз, шизофрения с периодическим и приступообразно-прогредиентным течением).
Противопоказания.
Гиперчувствительность, выраженные нарушения выделительной функции почек, заболевания ЖКТ, в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), болезни сердечно-сосудистой системы (в т.ч. хроническая сердечная недостаточность, нарушение периферического кровообращения, аритмия, AV-блокада, внутрижелудочковая блокада), выраженные обменные и эндокринные нарушения, в т.ч. дисфункция щитовидной железы, катаракта.
Побочные действия.
В период подбора дозы
Со стороны нервной системы и органов чувств: общее недомогание, головокружение, сонливость, мышечная слабость, тремор верхних конечностей.
Прочие: диспепсия, дизурия.
При длительной терапии
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмии (синусовая тахикардия, экстрасистолия).
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления (изжога, отрыжка, тошнота, рвота), диарея.
Прочие: тремор, тик, развитие диффузного нетоксического зоба, аллергические реакции (в т.ч. зуд).
Взаимодействие.
Совместим с анксиолитиками, нейролептиками, антидепрессантами.
Способ применения и дозы.
В/м. Дозу подбирают индивидуально, контролируя концентрацию лития в плазме крови (0,4–1,4 ммоль/л), что позволяет обеспечить терапевтический эффект и предупредить развитие побочных явлений (особенно при в/м введении). Разовая доза — 0,5–1 г, суточная — до 3 г. В профилактических целях лечение начинают с дозы 0,5 г.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Противопоказано при беременности. На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.
Меры предосторожности.
При развитии неярко выраженных побочных эффектов в начале терапии следует временно незначительно уменьшить дозу оксибата лития (отмены препарата не требуется). Побочные явления, возникшие на поздних этапах лечения, требуют корригирующей терапии либо прекращения лечения (аллергические реакции, аритмии и др.).
‘
