Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Лития карбонат
Латинское название: Lithium carbonate
Характеристика.
Белый гранулированный порошок, без запаха. Слегка растворим в воде, практически нерастворим в спирте.
Фармакология.
Блокирует натриевые каналы в нейронах и мышечных клетках, вызывает сдвиг интранейронального метаболизма катехоламинов.
Достаточно полно абсорбируется в ЖКТ, Tmax составляет 6–12 ч. Т1/2 увеличивается от 1,3 суток после первой дозы до 2,4 суток спустя 1 год регулярного приема. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.
Показания.
Маниакальная фаза и профилактика обострений биполярного аффективного расстройства, шизоаффективные расстройства, маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза, аффективные расстройства при хроническом алкоголизме, лекарственная зависимость (некоторые формы), сексуальные отклонения, синдром Меньера, мигрень.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, тяжелые оперативные вмешательства, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (могут обостряться, возможно нарушение выведения лития), эпилепсия и паркинсонизм (могут обостряться, нейротоксический эффект лития может маскироваться), лейкоз в анамнезе (литий может вызвать обострение лейкоза), почечная недостаточность, сильное обезвоживание (увеличивается риск токсичности лития), беременность, кормление грудью.
Побочные действия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор рук, сонливость, адинамия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушение сердечного ритма, лейкоцитоз, торможение гемопоэза.
Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны мочеполовой системы: полиурия, дисфункция почек.
Прочие: миастения, повышенная жажда, повышение массы тела, гипотиреоз, аллергические реакции, алопеция, акне.
Взаимодействие.
При комбинации карбамазепина с литием увеличивается риск нейротоксических эффектов. Метронидазол, флуоксетин, диуретики, НПВС, ингибиторы АПФ замедляют выведение почками Li+ и усиливают его токсические эффекты (рекомендуется тщательное мониторирование концентрации лития в сыворотке крови). Совместное применение лития с ампициллином и тетрациклином может приводить к повышению концентрации лития в плазме. БКК повышают частоту возникновения нейротоксических осложнений (следует соблюдать осторожность). При одновременном применении с метилдопой может повышаться риск развития токсичности лития даже в случае, когда его концентрации в сыворотке крови остаются в рекомендуемых терапевтических пределах. Мочевина, аминофиллин, кофеин, теофиллин увеличивают выведение Li+ почками и снижают его фармакологическое действие.
Препараты лития снижают прессорное действие норэпинефрина (может потребоваться увеличение дозы норэпинефрина), усиливают или удлиняют блокаду нервно-мышечной передачи при совместном применении с атракурия безилатом, панкурония бромидом, суксаметонием; усиливают нейротоксические эффекты галоперидола, снижают всасывание хлорпромазина (и, возможно, других фенотиазинов) из ЖКТ, что приводит к уменьшению его концентрации в сыворотке крови на 40%. Натрийсодержащие препараты или пищевые продукты снижают эффективность препаратов лития (высокое потребление натрия усиливает выведение лития ).
При одновременном назначении с нейролептиками и антидепрессантами возможно увеличение массы тела. Несовместим с этанолсодержащими напитками.
Способ применения и дозы.
Внутрь. Взрослым назначают в дозе, регулярный прием которой обеспечивает равновесную концентрацию в крови в пределах 0,6–1,2 ммоль/л в течение более 6 мес для проявления профилактического действия; при дозе 1 г/сут концентрация стабилизируется через 10–14 дней. Даже при выраженном улучшении не следует прерывать лечение во избежание рецидива. У детей концентрация лития в крови должна быть в пределах 0,5–1,0 ммоль/л.
Передозировка.
Симптомы: нарушение речи, гиперрефлексия, тонические и эпилептические судороги, олигурия, потеря сознания, коллапс, кома.
Лечение: симптоматическое.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Меры предосторожности.
Пропущенные дозы не возмещают. Рекомендуется постепенно отменять лечение путем увеличения интервалов между приемами и постепенным снижением дозы.
Нельзя применять при нарушениях водно-солевого баланса (бессолевой диете, дефиците натрия, диарее, рвоте). С осторожностью применяют при сахарном диабете (концентрация инсулина в сыворотке крови может увеличиваться), гипотиреозе.
До лечения необходимо определить Cl креатинина (должен быть не более 0,17 мл/с) и величину остаточного азота, провести ЭКГ-анализ и общий анализ крови с определением СОЭ, а затем регулярно не менее 1 раза в месяц, контролировать уровень лития в крови через 12 ч после приема последней дозы.
‘
